Lefamulin:对一个有前途的小说Pleuromutilin抗生素。
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Veve MP,瓦格纳杰
Lefamulin:对一个有前途的小说Pleuromutilin抗生素。
药物治疗。2018年9月,38 (9):935 - 946。doi: 10.1002 / phar.2166。Epub 2018 8月20。
- PubMed ID
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30019769 (在PubMed]
- 文摘
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抗菌素耐药性的出现和传播导致了全球公共卫生紧急需要开发新的抗菌类。Lefamulin(正式bc - 3781)是一种新型pleuromutilin抗生素目前发生在社区细菌性肺炎的食品和药物管理局审查(CABP)静脉注射(IV)和口头(PO)配方。虽然pleuromutilin抗生素首先在1950年代研制,lefamulin是第一个用于系统性治疗细菌感染人类。Lefamulin展览一个独特的作用机制通过绑定来抑制蛋白质合成的肽基转移酶中心50年代细菌核糖体,从而防止转移核糖核酸的结合肽转移。Lefamulin显示活动对革兰氏阳性和非典型生物与CABP(即。、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、肺炎支原体嗜肺性军团菌,肺炎Chlamydophila),扩大革兰氏阳性光谱包括金黄色葡萄球菌(即。耐甲氧西林,vancomycin-intermediate和异构菌株)和vancomycin-resistant肠球菌都有效。Lefamulin也保留活动对耐多药淋病奈瑟氏菌和支原体支原体。Lefamulin展览时间杀死,与抗菌活性相关的药效学目标最好是fAUC0-24 /麦克风(最低抑制浓度(MIC))。临床前和二期试验表明lefamulin集中在肺组织耐受性良好的第四剂量150毫克/天两次在1小时或PO剂量600毫克/天两次,和初步的第三阶段数据显示类似的功效与莫西沙星相比有或没有linezolid CABP。记录阻力和抗力移转与其他革兰氏阳性抗菌药物仍然很低。 Additional published in vitro, in vivo, and preclinical trial data suggest further exploration of lefamulin in various infectious disease states (e.g., acute bacterial skin and skin structure infections, and sexually transmitted infections). This review discusses the pertinent bacterial spectrum of activity, preclinical and ongoing clinical data, and potential roles in therapy for lefamulin.
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