影响食物的生物利用度和耐受性JAK2-selective抑制剂fedratinib (SAR302503):结果从两个阶段我研究在健康的志愿者。

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马张M,徐C、L, Shamiyeh E,阴J·冯·Moltke噢,史密斯WB

影响食物的生物利用度和耐受性JAK2-selective抑制剂fedratinib (SAR302503):结果从两个阶段我研究在健康的志愿者。

药物开发中国新药杂志。2015年7月,4(4):315 - 21所示。doi: 10.1002 / cpdd.161。Epub 2014年10月27日。

PubMed ID

27136912 (在PubMed

]

文摘

Fedratinib (SAR302503 / TG101348)是Janus激酶2 (JAK2)选择性抑制剂用于治疗患者的骨髓纤维化。食物摄入量的影响在药物动力学(PKs)和单剂fedratinib耐受性研究两个阶段我研究(FED12258: 100毫克或500毫克禁食或美联储(高脂肪的早餐)条件下;ALI13451: 500毫克禁食或美联储(低收入或高脂肪的早餐)条件)在健康男性受试者。在美联储500毫克剂量:禁食对血浆浓度时间曲线下的面积比例估计推断到正无穷是0.96(100毫克;高脂肪/禁食),1.19 - -1.24(500毫克;高脂肪/禁食),1.22(500毫克;低脂/禁食)。Fedratinib 500毫克达到血浆浓度峰值后4小时高脂肪低脂肪的早餐早餐和2 - 2.5小时后或在禁食条件下;终端的半衰期是76 - 88小时(禁食)和73 - 78小时(美联储)。最常见的不良事件是轻度胃肠道毒性的发生率,减少高脂肪的早餐后禁食和低脂的早餐相比条件(17%,67%,59%的受试者,分别在ALI13451)。 In conclusion, food intake had minimal impact on the PKs of fedratinib, and the tolerability of this drug was improved when taken following a high-fat breakfast.

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Fedratinib