个体内的可变性男性肝CYP3A4活性评估alfentanil和咪达唑仑间隙。

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Kharasch ED,朱贝尔C,森T <助教,Thummel客

个体内的可变性男性肝CYP3A4活性评估alfentanil和咪达唑仑间隙。

中国新药杂志。1999年7月,39 (7):664 - 9。

PubMed ID

10392320 (在PubMed

]

文摘

临床调查使用isoform-selective探测表型细胞色素P450活动和交互研究使用isoform-selective抑制剂来确定P450参与药物代谢假设最小interday P450酶活动的变化。CYP3A4是最丰富的人类P450同种型和代谢大约一半的治疗药物。这次调查评估interday可变性在男性肝CYP3A4活性,使用咪达唑仑的许可和alfentanil代谢探针。咪达唑仑(1毫克)后1小时后alfentanil(20微克/公斤)是由静脉丸9不吸烟的男性志愿者(30 + / - 8岁)。药品监督管理局是重复12到20天后。静脉血浆咪达唑仑和alfentanil浓度测定气相色谱法/ spectrometery质量。药物许可由noncompartmental和multiexponential分析。没有明显interday血浆药物浓度或许可的差异(3.9 + / - 1.4,3.9 + / - 1.7,和4.2 + / - 1.7毫升/公斤/分钟alfentanil,分别和6.6 + / - 2.0,7.9 + / - 2.4,和7.9 + / - 2.5毫升/公斤/分钟咪达唑仑,分别在第1天,13日和21(意思是+ / - SD))。Interday可变性在间隙是13% + / + / - 6%和19% - 12% alfentanil和咪达唑仑。Interday间隙的变化这些探针,想必肝CYP3A4活动,是与个人间的变化相比较小。 Consideration of interday variability in the hepatic metabolism of CYP3A4 substrates does not appear significant in the design of clinical trials.

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Alfentanil	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节