netupitant效应,一个高度选择性NK(1)受体拮抗剂,palonosetron的药物动力学和影响的固定剂量组合netupitant palonosetron当coadministered与酮康唑、利福平、口服避孕药。
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Calcagnile年代,Lanzarotti C,罗西G, Henriksson,卡摩尔KP, Timmer W
netupitant效应,一个高度选择性NK(1)受体拮抗剂,palonosetron的药物动力学和影响的固定剂量组合netupitant palonosetron当coadministered与酮康唑、利福平、口服避孕药。
支持治疗癌症。2013年10月,21 (10):2879 - 87。doi: 10.1007 / s00520 - 013 - 1857 - 9。Epub 2013年6月11日。
- PubMed ID
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23748441 (在PubMed]
- 文摘
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目的:Neurokinin-1受体拮抗剂(NK1 RAs)通常coadministered 5-HT3 RA比如palonosetron预防化疗引起的恶心和呕吐。Netupitant,新的高度选择性NK1 RA,既是一个衬底和温和的CYP3A4的抑制剂。三项研究目的是评估的潜在药物之间的相互作用与palonosetron netupitant netupitant的固定剂量组合和palonosetron NEPA抑制剂(酮康唑),一个诱导物(利福平)和CYP3A4的衬底(口服避孕药)。方法:研究1是一个三方交叉仅在收到netupitant 18名健康受试者,独自palonosetron,止吐药的组合。研究2和3是双向交叉试验在健康受试者收到NEPA (netupitant的固定剂量组合和palonosetron)。在研究2中,36个科目仅接受NEPA(1天),结合酮康唑或利福平。在研究3中,24名健康女性收到炔雌醇/ levonorgestrel单独或结合NEPA(第1天)。结果:没有明显的药代动力学netupitant和palonosetron之间的相互作用。酮康唑增加netupitant曲线下面积(AUC)和140%的C马克斯·25%。利福平netupitant AUC下降83%和C最多62%。NEPA没有明显影响接触炔雌醇,而系统性接触levonorgestrel增长了40%,但这是不被认为是临床相关。 CONCLUSIONS: There were no clinically relevant interactions between netupitant and palonosetron, or between NEPA and oral contraceptives. The coadministration of NEPA with inhibitors or inducers of CYP3A4 may require dose adjustments. Treatments were well tolerated.
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- 药物酶
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药物 酶 类 生物 药理作用 行动 Netupitant 细胞色素P450 2 c9 蛋白质 人类 没有底物细节 Netupitant 细胞色素P450 2 d6 蛋白质 人类 没有底物细节 Netupitant 细胞色素P450 3 a43 蛋白质 人类 没有底物细节 - 药物反应
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反应 细节 细节 - 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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