钠离子通道的局部麻醉药物的目标。

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Fozzard哈,表MF, Hanck哒

钠离子通道的局部麻醉药物的目标。

杂志。2011年11月1日,2:68。doi: 10.3389 / fphar.2011.00068。eCollection 2011。

PubMed ID

22053156 (在PubMed

]

文摘

钠通道是神经系统的兴奋性电流源和肌肉。他们的目标类的药物称为局部麻醉剂(LA),已被用于本地和区域麻醉和兴奋性癫痫和心律失常等问题。这些药物是新的镇痛药物原型。drug-binding站点已本地化的内部孔隙通道,药物相互作用主要有苯丙氨酸在域IV S6。药物的亲和力是电压,use-dependent。Voltage-dependency是构象的变化的结果内孔隙通道激活开放期间,允许高能源互动与苯丙氨酸的药物。LA药物也降低钠通道的控制电流,代表了运动的带电残基的电压传感器。具体来说,药物绑定到苯丙氨酸锁第三域S4的向外(激活)的位置,和第四域S4放缓复苏。虽然强烈影响浇注,LA药物几乎肯定也块的空间阻塞毛孔。分子的定义绑定和阻塞交互可能有助于在新药开发。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Amylocaine	电压门控钠离子通道α亚基(蛋白质组)	蛋白质组	人类	是的	拦截器	细节
Pramocaine	电压门控钠离子通道α亚基(蛋白质组)	蛋白质组	人类	是的	拦截器	细节
Propoxycaine	电压门控钠离子通道α亚基(蛋白质组)	蛋白质组	人类	是的	拦截器	细节
盐酸丁卡因	电压门控钠离子通道α亚基(蛋白质组)	蛋白质组	人类	是的	拦截器	细节