CYP2C19多态性对奈非那韦在胰腺癌患者体内药代动力学的影响

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Kattel K, Evande R, Tan C, Mondal G, Grem JL, Mahato RI

CYP2C19多态性对奈非那韦在胰腺癌患者体内药代动力学的影响

中国临床药物学杂志。2015 Aug;80(2):267-75。doi: 10.1111 / bcp.12620。Epub 2015 6月11日。

PubMed ID

25752914 (PubMed视图

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摘要

目的:研究CYP2C19基因多态性对奈非那韦及其代谢产物M8在胰腺癌患者体内药代动力学的影响。方法:患者口服奈非那韦10天以上。采用高效液相色谱法测定奈非那韦和M8的血药浓度。采用聚合酶链式反应-限制性片段长度多态性法测定CYP2C19*1、CYP2C19*2和CYP2C19*3基因型。结果:奈非那韦和M8的药代动力学特征具有广泛的个体间变异性。CYP2C19*1/*1患者的奈非那韦Cmax均值分别为3.89 +/- 0.40 (n = 3)和5.12 +/- 0.41 (n = 30) μ g ml(-1); CYP2C19*1/*2患者的奈非那韦Cmax均值分别为3.60 (n = 1)和6.14 +/- 0.31 (n = 5) μ g ml(-1)，剂量为625和1250 mg，每日2次。对于M8代谢产物，CYP2C19*1/*1患者的Cmax均值为1.06 +/- 0.06 (n = 3)和1.58 +/- 0.27 (n = 30) μ g ml(-1)， CYP2C19*1/*2患者的Cmax均值为1.01 (n = 1)和1.23 +/- 0.15 (n = 5) μ g ml(-1)，奈非那韦剂量为625和1250 mg，每日2次。CYP2C19*1/*1患者的血药浓度-时间曲线下面积(AUC(0,12 h))分别为28.90 +/- 1.27和38.90 +/- 4.99 μ g ml(-1) .h, CYP2C19*1/*2患者在625和1250 mg奈非那韦每日2次时，AUC(0,12 h)分别为28.20 (n = 1)和40.22 +/- 3.17 (n = 5) μ g ml(-1) .h。CYP2C19*1/*2组奈非那韦Cmax显著高于CYP2C19*1/*2组(P <0.05)， AUC(0,12 h)差异无统计学意义。结论:CYP2C19*1/*2基因型对局部晚期胰腺癌患者奈非那韦和M8药代动力学谱有一定影响。

引用本文的药物库数据

药物酶

药物	酶	种类	生物	药理作用	行动
奈非那韦	细胞色素P450 2C19	蛋白质	人类	没有	底物 诱导物	细节