广泛使用的抗逆转录病毒联合疗法对hiv感染患者肝脏CYP3A4活性的影响

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Mouly S, rizzo - padin N, Simoneau G, Verstuyft C, Aymard G, Salvat C, Mahe I, Bergmann JF

广泛使用的抗逆转录病毒联合疗法对hiv感染患者肝脏CYP3A4活性的影响

中国临床药物学杂志。2006年8月;62(2):200-9。doi: 10.1111 / j.1365-2125.2006.02637.x。

PubMed ID

16842395 (PubMed视图

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摘要

目的:采用[(14)c - n -甲基]-红霉素呼吸试验(ERMBT)评价联合抗逆转录病毒药物(HAART)对肝CYP3A4活性的影响。方法:纳入平均(+/- SD)年龄38 +/- 9岁的hiv感染患者(31例女性，30例男性)，并进行完整的临床和实验室评估。患者被分为五组，分别使用两种核苷类似物(NAs)和以下其中一种进行治疗:奈非那韦单独(n = 13)、任何利托那韦增强蛋白酶抑制剂与奈韦拉平(n = 8)或不使用奈韦拉平(n = 13)、奈韦拉平单独(n = 15)或第三种NA (n = 12)。在治疗前7天(D-7)、治疗开始时(D0)、D14(仅针对服用奈韦拉平的患者)和D28时进行3或4次ermbt。结果:平均基线肝CYP3A4活性表现出较高的个体间变异(47%)，但较低的个体内变异(15%)。女性ERMBT值比男性高30% [2.7 +/- 1.3 vs. 1.9 +/- 0.7;95%置信区间(CI) 20.5, 49.5;P = 0.003]。ERMBT数据与体重、α -和β -球蛋白和丙氨酸转氨酶相关(0.10 < r(s) < 0.20;P < 0.01)。 Whereas nevirapine had no effect on liver CYP3A4 activity, nelfinavir-based and ritonavir-boosted drug regimens inhibited it by 69% (95% CI 64.7, 72.9; P = 0.005) and by 95% (95% CI 93.3, 96.7; P = 0.001), respectively. CONCLUSION: Evaluation of the effect of HAART on liver CYP3A4 activity may aid in preventing inappropriate treatment regimens in HIV-infected patients.

引用本文的药物库数据

药物酶

药物	酶	种类	生物	药理作用	行动
Indinavir	细胞色素P450 3A4	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
奈韦拉平	细胞色素P450 3A4	蛋白质	人类	未知的	底物 诱导物	细节