药代动力学的评估之间的交互小说DPP-4抑制剂linagliptin和磺酰脲类,在健康受试者,格列本脲。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Graefe-Mody U,玫瑰P环,詹德K, Iovino M, Woerle HJ

药代动力学的评估之间的交互小说DPP-4抑制剂linagliptin和磺酰脲类,在健康受试者,格列本脲。

药物金属底座Pharmacokinet。2011; 26 (2): 123 - 9。Epub 2010年11月12日。

PubMed ID

21084763 (在PubMed

]

文摘

本研究的目的是调查的影响dipeptidyl peptidase-4抑制剂的药物动力学linagliptin格列本脲(CYP2C9和CYP3A4基质),反之亦然。一随机、非盲、三、双向交叉研究检查合并施打多个linagliptin口服剂量的影响(5毫克/天x 6天)和单剂量的格列本脲(1.75毫克/天* 1天)化合物在健康受试者的相对生物利用度(n = 20, 18-55岁)。共同服用格列本脲的没有改变linagliptin的稳态药物动力学。几何平均比率(gmr)[90%可信区间](linagliptin +格列本脲)/ linagliptin AUC(τ,ss)和C (max, ss) 101.7%(-105.8% - 97.7)和100.8%(89.0 - -114.3%),分别为。格列本脲,有轻微减少暴露的大约14%当coadministered linagliptin (gmr[90%可信区间](格列本脲+ linagliptin) /格列本脲AUC (0-infinity)和C (max) 85.7%(79.8 - -92.1%)和86.2%(79.6 - -93.3%),分别)。然而,这并不是被视为临床相关的由于缺乏可靠的剂量反应关系和已知的大药代动力学个人间变异性的格列本脲。这些结果进一步支持了这种假设linagliptin不是一个临床相关CYP2C9抑制剂或CYP3A4体内。共同服用linagliptin和格列本脲没有临床相关的药物动力学的影响linagliptin或格列本脲。代理都是耐受性良好,可以在一起不需要剂量调整。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

格列本脲