CYP2C9基因多态性对扎非卢克司特药代动力学的影响。

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李海杰，金玉华，金硕，李志明，杨艾，张桂平，李世勇，裴景伟，崔慈

CYP2C9基因多态性对扎非卢克司特药代动力学的影响。

Arch Pharm Res. 2016 july;39(7):1013-9。doi: 10.1007 / s12272 - 016 - 0785 - x。Epub 2016 7月4日。

PubMed ID

27377818 (PubMed视图

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摘要

Zafirlukast是一种半胱氨酸白三烯受体拮抗剂，用于治疗轻中度哮喘患者。Zafirlukast主要由CYP3A4和CYP2C9代谢。我们研究了亚洲人群中主要CYP2C9变异等位基因CYP2C9*3和CYP2C9*13对韩国健康受试者扎非鲁克斯特药代动力学的影响。将23名韩国男性受试者按CYP2C9基因型CYP2C9EM分为2个基因型组，给予单次20mg口服zafirlukast (n = 11;CYP2C9*1/*1)和CYP2C9IM (n = 12;CYP2C9*1/*3和*1/*13携带者分别为9人和3人)。使用有效的HPLC-MS/MS分析方法在药物摄入后收集的血浆样本中测定Zafirlukast浓度。与CYP2C9EM组比较，CYP2C9IM组zafirlukast的Cmax和AUCinf分别升高1.44倍和1.70倍(p < 0.01和p < 0.0001)。CYP2C9IM组与CYP2C9EM组相比，zafirlukast的CL/F降低42.8% (p < 0.001)。CYP2C9*1/*13基因型患者的Cmax和AUC略高于CYP2C9*1/*3基因型患者，CL/F略低于CYP2C9*1/*3基因型患者。 CYP2C9*3 and CYP2C9*13 alleles significantly affected the plasma concentrations of zafirlukast.

引用本文的药物库数据

药物酶

药物	酶	种类	生物	药理作用	行动
扎鲁司	细胞色素P450 2C9	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节