曲马多、芬太尼和舒芬太尼但不是吗啡块压控钠离子通道。

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Haeseler G, Foadi N, Ahrens J, Dengler R,检验员H, Leuwer M

曲马多、芬太尼和舒芬太尼但不是吗啡块压控钠离子通道。

痛苦。2006年12月15日,126 (3):234 - 44。doi: 10.1016 / j.pain.2006.07.003。Epub 2006 9月1。

PubMed ID

16949748 (在PubMed

]

文摘

Lidocaine-like钠离子通道阻断药物提供缓解疼痛通过打断冲动传导神经元在高浓度或本地应用时,当给定系统,通过抑制高频异位放电由于优惠药物结合灭活通道状态。Lidocaine-like阿片类药物的行为常常被临床证明。然而,药物结合休息和灭活频道构象研究系统只在哌替啶的情况下。体外研究的目的是调查的影响四个当前使用阿片类药物在不同的表达神经元电压门控钠通道(NaV (1.2))。块钠电流研究持有超极化电位和极化电位诱导迅速或slow-inactivation。舒芬太尼、芬太尼、曲马多但不可逆地抑制吗啡在高浓度钠内流(半峰阻塞浓度(IC50) 49 + / 4, 141 + / 6 - 103 + / 8 microM)从超极化去极化时持有的潜力。短去极化诱导fast-inactivation和长前脉冲诱导slow-inactivation显著(* p <或= 0.001)增加阿片类药物的屏蔽效能。慢15%灭活渠道减少了各自的IC50值5 + / 3,12 + / 2和21 + / 2 microM。这些结果表明:(1)舒芬太尼、芬太尼、曲马多块电压门控钠通道与半峰抑制浓度与哌替啶的IC50报道相似。(2)慢失活——生理响应机制来抑制异位活动减缓膜电位的变化,增加亲和力,舒芬太尼芬太尼、曲马多。 (3) Morphine has no such effects.

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药物

曲马多

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
曲马多	钠离子通道蛋白2型α亚基	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节