镇痛药物、曲马多作为潜在vanilloid-1瞬时受体的激动剂。

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Marincsak R,托斯BI, Czifra G,萨博T, Kovacs L,比罗T

镇痛药物、曲马多作为潜在vanilloid-1瞬时受体的激动剂。

Anesth。2008 106年6月,(6):1890 - 6。doi: 10.1213 / ane.0b013e318172fefc。

PubMed ID

18499628 (在PubMed

]

文摘

背景:曲马多是一种有效的镇痛药物广泛应用于医疗实践。其治疗作用主要归功于mu-opioid受体的激活以及神经递质再摄取的抑制机制和各种电压,ligand-gated离子通道的疼痛的系统。瞬时受体电位vanilloid-1 (TRPV1“辣椒素受体”)已被证明函数作为一个中央积分器分子的疼痛感觉,我们的目标在当前研究定义TRPV1参与复杂的曲马多的作用机制。方法:为了实现这些目标,我们使用单细胞Ca-imaging以及荧光图像板读者分析对中国仓鼠卵巢(CHO)细胞异种的过度表达TRPV1。结果:我们发现(1)曲马多,类似于众所周知的TRPV1受体激动剂,辣椒素,显著增加(Ca (2 +)) (i) TRPV1-CHO细胞浓度的方式;(2)它的效果是由TRPV1拮抗剂capsazepine可逆预防;(3)重复应用曲马多导致显著的急速免疫法;和(4)曲马多没有修改(Ca (2 +)) (i)控制(空向量表达)CHO细胞。结论:总的来说,这些发现强烈支持有趣和新颖的概念,曲马多作为TRPV1受体激动剂。考虑到激活TRPV1的感觉神经元是紧随其后的是当地一个释放血管活性的神经肽和明显的脱敏传入纤维(因此终止疼痛感),我们的研究结果同样可以解释两个理想的镇痛以及常见,然而“意想不到”,当地的副作用(如起始的灼痛和红斑)曲马多。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

曲马多

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
曲马多	瞬时受体电位阳离子通道亚科1 V成员	蛋白质	人类	没有	受体激动剂	细节