脊髓和外围腺苷(1)受体有助于曲马多的镇痛效应在小鼠福尔马林试验。

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里德Sawynok J AR,刘J

脊髓和外围腺苷(1)受体有助于曲马多的镇痛效应在小鼠福尔马林试验。

欧元J杂志。2013年8月15日;714 (1 - 3):373 - 8。doi: 10.1016 / j.ejphar.2013.07.012。Epub 2013年7月16日。

PubMed ID
23872384 (在PubMed
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曲马多、止痛剂单独使用或结合对乙酰氨基酚,具有复杂的作用机制包括阿片类和胺机制。在这项研究中,我们探索了脊柱的参与和外围腺苷A1受体曲马多的镇痛效应,并确定是否脊髓血清素5 -(7)受体与脊髓A1受体的行为。镇痛效应是研究用2%福尔马林在老鼠身上测试。曲马多是管理系统(腹腔)或外围(intraplantar)。咖啡因(无选择性的(1)/(2)受体拮抗剂)和SCH58261(选择性(2)受体拮抗剂)系统,而DPCPX(选择性(1)受体拮抗剂)系统,沿着脊骨(腰椎穿刺),或周边地。系统性曲马多35毫克/公斤产生镇痛效应对第二阶段formalin-evoked畏惧的行为,特别是在早期的部分(阶段2)。系统性的咖啡因(10毫克/公斤)和DPCPX(1毫克/公斤),但不是SCH58261(3毫克/公斤),抑制镇痛效应的系统性曲马多。脊髓DPCPX 3杯也抑制了系统性曲马多的行动。脊髓SB269970(选择性5 -(7)受体拮抗剂)3 - 10杯没有改变系统性曲马多的效果。Intraplantar曲马多产生镇痛效应与畏惧的行为,这种行为被逆转Intraplantar DPCPX 4.5杯在侧,但不侧,一边。 Intraplantar DPCPX also reversed antinociception by systemic tramadol. These results indicate that adenosine A(1) receptors contribute to antinociception by tramadol in the mouse formalin model, and that spinal and peripheral sites are involved in these actions. 5HT(7) receptors in the spinal cord do not appear to be involved in the recruitment of A(1) receptor mechanisms when tramadol is given systemically in this model.

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药物
药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
曲马多 腺苷A1受体 蛋白质 人类
是的
受体激动剂
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