西柚汁通过降低肠道CYP3A蛋白表达来增加非洛地平口服在人体内的可用性。

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lowwn KS, Bailey DG, Fontana RJ, Janardan SK, Adair CH, Fortlage LA, Brown MB, Guo W, Watkins PB

西柚汁通过降低肠道CYP3A蛋白表达来增加非洛地平口服在人体内的可用性。

《临床投资》，1997年5月15日;99(10):2545-53。doi: 10.1172 / JCI119439。

PubMed ID

9153299 (PubMed视图

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摘要

口服非洛地平和其他常用药物与葡萄柚汁一起服用时的可获得性增加，被认为是由于抑制CYP3A4，一种存在于肝脏和肠道中的细胞色素P450。为了评估反复饮用西柚汁对CYP3A4表达的影响，10名健康男性每天三次，每次8 oz西柚汁，持续6 d。在饮用西柚汁前后，通过内窥镜进行小肠和结肠粘膜活检，测定口服非洛地平动力学，并通过[14C n -甲基]红霉素呼吸试验测量肝脏CYP3A4活性。西柚汁不改变肝脏CYP3A4活性、结肠CYP3A5水平或小肠p -糖蛋白、绒毛蛋白、CYP1A1和CYP2D6浓度。相比之下，小肠上皮(肠细胞)中CYP3A4浓度下降62% (P = 0.0006)，而CYP3A4 mRNA水平无相应变化。此外，在喝西柚汁之前测量的CYP3A4肠细胞浓度与第1杯或第16杯西柚汁服用非洛地平时Cmax的增加相关(r = 0。67, P = 0.043, r = 0.71, P = 0.022)。我们得出结论，西柚汁对口服非洛地平动力学的影响机制是其选择性下调小肠中的CYP3A4。

引用本文的药物库数据

药物酶

药物	酶	种类	生物	药理作用	行动
非洛地平	细胞色素P450 3A4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节