舍曲林对安非他酮的药物动力学的影响及其主要代谢物,hydroxybupropion,老鼠。

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Molnari JC,哈桑,迈尔斯

舍曲林对安非他酮的药物动力学的影响及其主要代谢物,hydroxybupropion,老鼠。

欧元J药物金属底座Pharmacokinet。2012年3月,37 (1):57 - 63。doi: 10.1007 / s13318 - 011 - 0065 - 6。Epub 2011年9月17日。

PubMed ID

21928040 (在PubMed

]

文摘

舍曲林强有力地抑制细胞色素P450 2 b6 (CYP2B6)体外。安非他酮通常与舍曲林co-prescribed,专门代谢CYP2B6其主要活性代谢物hydroxybupropion。推定地合并施打安非他酮和舍曲林可能导致一个重要的药代动力学的药物之间的相互作用。本研究的目的是评估这些药物在老鼠之间可能的药物相互作用。研究这个男性CF-1老鼠服用舍曲林5毫克/公斤6天每天一次,紧随其后的是一个单一剂量的安非他酮50毫克/公斤第七天学习。血浆和脑样本收集post-bupropion剂量测量的安非他酮和hydroxybupropion水平对高效液相色谱法。安非他酮和hydroxybupropion noncompartmental计算药代动力学参数分析和方差的AUC每个使用水斗的分析计算。我们发现老鼠使用舍曲林在安非他酮代谢的一个小仰角展出。这证实了水斗的分析表明,在舍曲林,血浆和脑安非他酮暴露显著(p < 0.05)降低,而等离子体hydroxybupropion暴露显著增加(p < 0.05)。AUC的等离子hydroxybupropion-to-bupropion比率在舍曲林治疗老鼠增加了27%,表明CYP2B活动增加。 This is the first study, to our knowledge, that reports a mild pharmacokinetic drug-drug interaction between bupropion and sertraline in mice. However, it is unknown whether these quantitative changes in enzyme activity and consequent drug exposure would equate to significant pharmacodynamic changes (e.g., perturbations in brain neurotransmitter levels) observed in the clinic.

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药物酶

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