体内体外效果和功效的小说在狗cyclooxygenase-2抑制剂实验诱导滑膜炎。

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麦肯我,安德森博士,张D, Brideau C,黑色的WC,汉森PD, Hickey GJ

体内体外效果和功效的小说在狗cyclooxygenase-2抑制剂实验诱导滑膜炎。

J兽医研究》2004年4月,65(4):503 - 12所示。

PubMed ID

15077695 (在PubMed

]

文摘

目的:确定cyclooxygenase-2 (cox - 2)选择性,药代动力学性质,体内疗效ml - 1785713的狗。动物:21岁健康男性和女性的混血狗和24个健康男性米格鲁猎犬。过程:选择性抑制cox - 2毫升- 1785713是由比较的力量抑制cyclooxygenase-1 (COX-1)与cox - 2在狗血。注射后药代动力学性质测定。(2毫克/公斤)和口头(8毫克/公斤)政府在女性的混血狗。在男性的混血狗体内疗效评估尿酸盐crystal-induced滑膜炎。预防功效被管理评估ml - 1785713诱导前两小时滑膜炎而治疗效果是由管理ml - 1785713诱导后一小时的滑膜炎。结果:血药浓度,导致50%抑制COX-1和cox - 2活动体外microM microM 119.1和0.31,分别和选择性抑制cox - 2相对于COX-1比率是384。毫升- 1785713有很高的口服生物利用度(101%)、低系统间隙(77毫升/分钟/公斤),和一个消除半衰期为5.9小时。毫升- 1785713时有效的预防性和治疗管理与尿酸盐狗crystal-induced滑膜炎。结论与临床相关性:ml - 1785713是一种新型、有效的cox - 2抑制剂,是最选择性cox - 2抑制剂用于描述狗。 ML-1,785,713 has oral bioavailability and low systemic clearance that is comparable to other non-steroidal anti-inflammatory drugs. It is effective after prophylactic and therapeutic administration in attenuating lameness in dogs with urate crystal-induced synovitis. Drugs that specifically inhibit COX-2 and not COX-1 at therapeutic doses may have an improved tolerability profile, compared with nonselective non-steroidal anti-inflammatory drugs.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Firocoxib	前列腺素合成酶2 G / H	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节