Moxonidine,集中抗高血压药,是一种选择性配体I1-imidazoline网站。

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格拉夫LM Ernsberger P,达蒙TH,谢弗SG,取名为密苏里州

Moxonidine,集中抗高血压药,是一种选择性配体I1-imidazoline网站。

J Exp其他杂志》1993年1月,264 (1):172 - 82。

PubMed ID

8380858 (在PubMed

]

文摘

集中行动引发的低血压和镇静降压药物通常归因于α2肾上腺素能受体的激活。第二代中央代理代理如moxonidine更镇静但保留降压功效。小说也承认咪唑啉受体可能导致vasodepressor行动的腹外侧的髓质(VLM)。我们试图确定moxonidine是这些假定的I1-imidazoline受体的选择性配体在不同物种和组织。Moxonidine抑制[3 h]可乐定绑定到牛VLM膜在异构的方式,显示一个组件的40倍的选择性。屏蔽研究使用选择性抑制剂阻止I1-imidazoline或α2网站建立网站显示的人口高亲和力moxonidine I1-imidazoline网站。Moxonidine还显示70倍选择性标记为[125 i] I1-imidazoline网站p-iodoclonidine VLM。Moxonidine竞争性抑制[3 h]可乐定绑定I1-imidazoline网站浓度未能抑制α- 2绑定。大鼠肾髓质,moxonidine显示几乎700倍选择性I1-imidazoline网站相对于α2 b受体亚型。的高亲和力moxonidine I1网站证实了利用牛adrenomedullary细胞的膜的准备,也缺乏α2肾上腺素能受体。 Among centrally acting antihypertensives, clinical potency correlated with binding affinity at bovine VLM I1-imidazoline sites (r = 0.996, N = 4), but not with alpha 2 adrenergic affinity (r = -0.239, N = 6). The potent action of moxonidine on I1-imidazoline receptors may account for its antihypertensive efficacy.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Moxonidine	Nischarin	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节