结构比较细胞色素P450 2 a6, 2是a13, 2 e1毛果芸香碱。

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德沃尔NM, Meneely公里,巴特AG)、斯蒂芬斯,《KP,斯科特EE

结构比较细胞色素P450 2 a6, 2是a13, 2 e1毛果芸香碱。

2月j . 2012, 279(9): 1621 - 31所示。doi: 10.1111 / j.1742-4658.2011.08412.x。Epub 2011年11月25日。

PubMed ID

22051186 (在PubMed

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文摘

人类xenobiotic-metabolizing细胞色素P450 (CYP)酶可以每个绑定和monooxygenate一组不同的底物,包括药物,往往产生多种代谢产物。此外,单一配体可以与多个CYP酶,但通常蛋白质结构异同,调解这些重叠的选择性不清楚。尽管CYP总科有一个高度规范化的全球蛋白质折叠,有很大的活性部位的大小差异,拓扑结构和构象的灵活性。我们已经确定一组相关的三个人类CYP酶结合和与一个共同的抑制剂,毒蕈碱的受体激动剂药物毛果芸香碱。毛果芸香碱结合,抑制肝体内CYP2A6基因表现和呼吸CYP2A13酶效率远远高于肝CYP2E1酶。阐明关键残基参与毛果芸香碱绑定,体内CYP2A6基因表现的晶体结构(2.4),CYP2A13 (3.0), CYP2E1(2.35),体内CYP2A6基因表现和突变体酶,体内CYP2A6基因表现I208S / I300F / G301A / S369G(2.1)已经决定用毛果芸香碱活性部位。在所有四个结构、毛果芸香碱坐标的血红素铁,但比较揭示个体如何残留衬这三个截然不同的人类活动网站酶与抑制剂毛果芸香碱以不同的方式互动。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
毛果芸香碱	细胞色素P450 2 a6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节