卡马西平衍生品与P2X4 receptor-blocking活动。

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海因茨田米,Abdelrahman Weinhausen年代,年代,韦年代,Dosa年代,El-Tayeb,穆勒CE

卡马西平衍生品与P2X4 receptor-blocking活动。

Bioorg医疗化学。2014年2月1;22 (3):1077 - 88。doi: 10.1016 / j.bmc.2013.12.035。Epub 2013年12月25日。

PubMed ID

24411477 (在PubMed

]

文摘

P2受体亚型P2X4的拮抗剂ATP-activated阳离子通道受体,有潜力作为新型药物治疗神经性疼痛和其他炎症性疾病。在目前的研究中,一系列的47卡马西平衍生品包括32种新化合物设计、合成和评估P2X4受体拮抗剂。1321年他们的力量抑制ATP-induced钙流入n1星形细胞瘤细胞稳定转染与人类P2X4受体决定。此外,物种的选择性(人类,老鼠,老鼠)和受体亚型选择性(P2X4 vs P2X1, 2、3、7)进行了选择的衍生品。最有效的本系列的化合物,它表现出一个变构P2X4抑制机制,是N, N-diisopropyl-5H-dibenz [b, f] azepine-5-carboxamide (34, IC50 3.44妈妈)。目前的研究扩展到目前为止非常有限的知识结构活性关系的P2X4受体拮抗剂。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Eslicarbazepine	P2X purinoceptor 4	蛋白质	人类	是的	不可用	细节
Eslicarbazepine醋酸	P2X purinoceptor 4	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节