细胞色素P450体外反应表现型:重新评估方法用于P450同种型鉴定。

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陆AY,王RW,林JH

细胞色素P450体外反应表现型:重新评估方法用于P450同种型鉴定。

药物金属底座Dispos。2003年4月,31 (4):345 - 50。doi: 10.1124 / dmd.31.4.345。

PubMed ID

12642457 (在PubMed

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文摘

标记底物,化学抑制剂,抑制抗体识别的重要工具细胞色素P450 (P450)同种型负责治疗药物体外代谢。针对通用的和非特异性的本质P450酶,许多标记底物和化学抑制剂用于P450体外反应表型出现同种型选择性但不具体。最近,使用标记底物和化学抑制剂CYP2D6在体外反应表现型被质疑Granvil et al。(2002)。相比15 P450酶重组小组,他们发现除了CYP2D6, CYP1A1也能够催化形成4-hydroxylated debrisoquine的代谢物,debrisoquine的内在间隙CYP2D6-mediated 4-hydroxylation CYP1A1只有两倍。在他们的研究中,他们也证明了奎尼丁抑制CYP2D6和CYP1A1-mediated debrisoquine 4-hydroxylation。针对这些重要的发现,我们有重新评估各种方法用于识别P450同种型(s)负责治疗药物的代谢。虽然承认抑制性抗体P450-phenotyping研究的价值,这是我们的意见,进行了体外实验,isoform-selective化学抑制剂还可以提供有价值的和可靠的信息。希望未来的努力可能会产生更好的P450 isoform-selective标记底物和抑制剂。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
奎尼丁	细胞色素P450 1 a1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节