茶碱在糖尿病大鼠体内的药代动力学:CYP1A2和CYP2E1对1,3-二甲基尿酸形成的诱导作用。

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金玉春，李安乐，李志辉，李毅，李dc，金绍生，李明明

茶碱在糖尿病大鼠体内的药代动力学:CYP1A2和CYP2E1对1,3-二甲基尿酸形成的诱导作用。

欧洲药学杂志2005 9月26(1):114-23。doi: 10.1016 / j.ejps.2005.05.004。

PubMed ID

15985363 (PubMed视图

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摘要

比较茶碱及其代谢产物1,3-二甲基尿酸(1,3- dmu)在四氧嘧啶(DMIS)或链脲佐菌素(DMIS)诱导糖尿病大鼠及对照大鼠静脉注射和口服(5mg/kg)后的药动学参数。在DMIA和DMIS大鼠中，CYP1A2和2E1的表达增加了约3倍。大鼠经CYP1A2和2E1代谢茶碱为1,3- dmu。因此，我们预计在DMIA或DMIS大鼠中1,3- dmu的形成增加。下面的结果证明了这一点。首先，静脉注射茶碱后，DMIA大鼠和DMIS大鼠1,3- dmu的AUC显著增大(增加110%)和(增加47.4%)。其次，茶碱的AUC在DMIA大鼠(降低26.1%)或DMIS大鼠(降低30.1%)中明显更小，因为DMIA大鼠(增加34.8%)或DMIS大鼠(增加42.7%)的时间平均全身清除率明显更快。第三，基于体外肝脏微粒体研究，DMIA大鼠(增加20.4%)或DMIS大鼠(增加30.7%)固有的1,3- dmu形成清除率明显快于各自的对照大鼠。口服茶碱和1,3- dmu的AUC值也有相似的结果。

引用本文的药物库数据

药物酶

药物	酶	种类	生物	药理作用	行动
茶碱	细胞色素P450 2E1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节