药代动力学和药效学建模romiplostim的动物。

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Krzyzanski W, Sutjandra L, Perez-Ruixo JJ, Sloey B,周润发,王

药代动力学和药效学建模romiplostim的动物。

制药研究》2013年3月,30 (3):655 - 69。doi: 10.1007 / s11095 - 012 - 0894 - 2。Epub 2012年12月19日。

PubMed ID

23250851 (在PubMed

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文摘

用途:Romiplostim小说thrombopoiesis-stimulating peptibody目标促血小板生成素c-Mpl受体,导致血小板增加生产。pharmacodynamic-mediated配置(PDMDD)及其对血小板刺激影响生产Sprague-Dawley老鼠,恒河猴,猕猴IV丸和SC后政府在不同剂量水平测定。方法:药代动力学(PK)概要文件被PDMDD模型占romiplostim绑定c-Mpl受体。PD模型包含一系列衰老的车厢在骨髓前体细胞和血小板。刺激函数所描述的是一个断断续续的函数操作部分受体入住率(RO)。阈值效应,RO(刺)和K (D)参数是药物效力的决定因素,而S (max)反映药物功效。结果:模型与受体介导间隙是微不足道的。RO(刺)估计入住率是0.288,0.385,0.771老鼠,恒河,分别和猕猴猴。类似的估计的值K (D)是4.05,2320,和429 ng / mL,暗示romiplostim更有力的老鼠,这是证实了剂量-反应(血小板计数峰值比基线)的关系。结论:该模型充分描述romiplostim血清浓度和血小板计数在老鼠、恒河猴、猕猴、和量化的线性间隙,romiplostim PDMDD和效力。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Romiplostim	促血小板生成素受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节