CYP2B6多态性影响美沙酮s -对映体的血浆浓度和清除率。

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王思聪，何毅，邹海红，田建军，肖春芳，陈超，谭洪，林磊，吴春武，苏立文，黄春林，杨永华，刘明林，林茂明，陈云云，刘思诚，吴海燕，陈华伟，蔡明辉，林培平，刘玉玲

CYP2B6多态性影响美沙酮s -对映体的血浆浓度和清除率。

临床精神药物杂志;2011;31(4):463-9。doi: 10.1097 / JCP.0b013e318222b5dd。

PubMed ID

21694616 (PubMed视图

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摘要

美沙酮是由r型和s型对映体组成的外消旋化合物。该药通常用于海洛因成瘾患者的维持治疗。在我们之前的研究中，我们发现细胞色素P-450 (CYP)同工酶2B6优先代谢s -美沙酮对映体。因此，我们测试了CYP2B6基因多态性是否对美沙酮的浓度或清除率有任何影响。在366例接受美沙酮维持治疗至少3个月的患者中，对该基因区域内的10个单核苷酸多态性进行了评估。然后测量这些个体血浆外消旋美沙酮及其代谢产物2-乙基-1,5-二甲基-3,3-二苯基吡咯烷的稳态水平。rs10403955(内含子1的T等位基因)、rs3745274(外显子4的G等位基因)、rs2279345(内含子5的T等位基因)和rs707265(外显子9的A等位基因)CYP2B6等位基因型与(S)-美沙酮清除率高、血药浓度低、浓度-剂量(C/D)比低显著相关(P < 0.0017)。在CYP2B6中构建了三核苷酸单倍型(1内含子rs8100458-rs10500282-rs10403955)和六核苷酸单倍型(2内含子至9外显子rs2279342-rs3745274-rs2279343-rs2279345-rs1038376-rs707265)的两个单倍型块。这些特定单倍型的主要组合T-T-T和A-G-A-T-A-A与s -美沙酮血浆浓度及其C/D比有显著相关性(P < 0.0001)。因此，我们得出结论，CYP2B6基因的遗传多态性可能是s -美沙酮清除率、血浆浓度和C/D比的指标。

引用这篇文章的药物银行数据

药物

美沙酮