药物相互作用的潜力toremifene和N-desmethyltoremifene多个细胞色素P450亚型。

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金正日J, Peraire C,苍井空J约翰公里,道尔顿JT, Veverka KA

药物相互作用的潜力toremifene和N-desmethyltoremifene多个细胞色素P450亚型。

Xenobiotica。2011年10月,41 (10):851 - 62。doi: 10.3109 / 00498254.2011.590546。Epub 2011 7月5。

PubMed ID

21726172 (在PubMed

]

文摘

Toremifene代理是一种有效的治疗乳腺癌的绝经后妇女和被评估的能力,以防止骨折在前列腺癌患者服用雄激素剥夺疗法。由于潜在的药物之间的相互作用,toremifene能力及其主要代谢物循环N-desmethyltoremifene (NDMT)抑制九人细胞色素P450 (CYP)使用人类肝微粒体酶测定。感应CYP1A2和3 a4 toremifene也在人类肝细胞研究。Toremifene没有显著抑制CYP1A2或2 d6。然而,toremifene CYP3A4的竞争性抑制剂,体内CYP2A6基因表现的非竞争性抑制剂,2 c8, 2 c9、2 c19和2 e1和CYP2B6混合型缓蚀剂。CYP抑制由NDMT toremifene大小相似。Toremifene没有诱导CYP1A2但增加CYP3A4单氧酶活性和基因表达在drug-exposed人类主要的肝细胞。虽然临床剂量的toremifene产生稳态暴露toremifene和NDMT,可能足以导致与其他药物药代动力学的药物之间的相互反应代谢由CYP2B6 CYP2C8 CYP3A4, CYP2C9和CYP2C19,这些数据表明toremifene不太可能发挥作用在临床药物之间的相互作用与CYP2D6 CYP1A2和底物药物。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Toremifene	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节