伊曲康唑合并施打,CYP2D6基因型对新的抗精神病药物阿立哌唑的药物动力学。

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久保M, Koue T,稻叶型,武田H, Maune H,福田T, Azuma J

伊曲康唑合并施打,CYP2D6基因型对新的抗精神病药物阿立哌唑的药物动力学。

药物金属底座Pharmacokinet。2005年2月,20 (1):55 - 64。

PubMed ID

15770075 (在PubMed

]

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体外研究的结果表明,阿立哌唑,新开发的抗精神病药物,主要是由人类的细胞色素P450同功酶代谢CYP3A4和CYP2D6。本研究的目的是调查的影响伊曲康唑(以下称为ITZ)合并施打(CYP3A4抑制)阿立哌唑的药物代谢动力学情况管理24名健康成年男性志愿者在空腹状态。CYP3A4抑制的影响也检查了CYP2D6基因型。所有受试者管理一个单独口服剂量的阿立哌唑时期我和一个口服剂量的阿立哌唑ITZ管理局在100毫克/天连续7天在二世时期。阿立哌唑及其主要代谢物的药代动力学参数opc - 14857测定。合并施打ITZ增加了Cmax AUC336人力资源,和t1/2,阿立哌唑和opc - 14857 z的19.4%,48.0%,18.6%,18.6%,38.8%,和53.4%,分别。ITZ合并施打,阿立哌唑的CL / F广泛代谢下降了26.6%,与一个更大的减少(47.3%),中间的代谢。合并施打时期,阿立哌唑的CL / F中间代谢中大约一半的广泛的代谢。Cmax,之间没有显著差异广泛的代谢和中间代谢,和合并施打ITZ的变化百分比小于20%在广泛的代谢和中间代谢。为opc - 14857 t (max)在中间代谢的时间比在广泛的代谢,与被合并施打ITZ放大的区别。 The AUC336 hr showed similar increases by co-administration of ITZ in all genotypes. The urinary 6beta-hydroxycortisol/cortisol concentration ratio following ITZ administration for 7 consecutive days was about half of that before the start of ITZ administration, indicating that CYP3A4 metabolic activity was inhibited by administration of ITZ. The influence of CYP3A4 inhibition on the pharmacokinetics of ARIPIPRAZOLE was not considered to be clinically significant. On the other hand, definite differences in pharmacokinetics were observed between CYP2D6 genotypes.

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
阿立哌唑	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	没有	底物	细节