美沙酮代谢和运输的最新概念。
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Kharasch艾德
美沙酮代谢和运输的最新概念。
临床药物开发。2017 Mar;6(2):125-134。doi: 10.1002 / cpdd.326。
- PubMed ID
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28263461 (PubMed视图］
- 摘要
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美沙酮是阿片类药物成瘾的基石疗法，也是减少艾滋病毒/艾滋病和丙型肝炎的公共卫生战略。美沙酮也用于急性和慢性疼痛。随着慢性疼痛的使用越来越多，不良事件也越来越多。美沙酮药代动力学和药效学的本构性和获得性(药物相互作用)个体间和个体内的变异性混淆了可靠的临床使用。鉴定负责美沙酮处置的酶和转运体一直是一个长期寻求的理想。初步体外研究确定CYP3A4代谢美沙酮。随后，通过外推，CYP3A4长期被认为是负责临床美沙酮处置。然而，CYP2B6在体外也是美沙酮代谢的主要催化剂。现在已经明确确定，CYP2B6，而不是CYP3A4，是人体美沙酮代谢、清除、消除和血浆浓度的主要决定因素。美沙酮易受诱导性和抑制性药物相互作用的影响。 CYP2B6 genetics also influences methadone metabolism and clearance, which were diminished in CYP2B6*6 carriers and increased in CYP2B6*4 carriers. CYP2B6 genetics can explain, in part, interindividual variability in methadone metabolism and clearance. Thus, both constitutive variability due to CYP2B6 genetics, and CYP2B6-mediated drug interactions, can alter methadone disposition, clinical effect, and drug safety. Methadone is not a substrate for major influx or efflux transporters.
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- 药物酶
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