比较的配体结合位点和CYP26A1 CYP2C8 CYP26B1:结构性基础识别新视黄酸羟化酶的抑制剂。

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Foti RS,迪亚兹P Douguet D

比较的配体结合位点和CYP26A1 CYP2C8 CYP26B1:结构性基础识别新视黄酸羟化酶的抑制剂。

J酶Inhib化学2016;31 (sup2): 148 - 161。doi: 10.1080 / 14756366.2016.1193734。Epub 2016年7月17日。

PubMed ID

27424662 (在PubMed

]

文摘

CYP26s负责代谢视黄酸和发挥重要作用在维持稳态的视黄酸水平。鉴于CYP2C8代谢视黄酸的能力,我们也评估潜在的CYP2C8抑制剂抑制CYP26。在体外实验中被用来评估CYP2C8抑制剂的抑制效力与CYP26A1 CYP26B1。CYP26使用tazarotenic酸作为衬底,17抑制剂的CYP2C8 IC50值测定CYP26A1和CYP26B1从大约20 nM 100妈妈,与之间的正相关关系观察IC50s CYP2C8和CYP26A1。评估的IC50与体内Cmax值表明抑制剂如克霉唑和氟康唑可能与CYP26在临床相关的浓度和可能改变的视黄酸水平。这些发现提供了洞察药物相互作用导致视黄酸浓度升高,扩大CYP26药效基因的抑制。

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药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Mometasone	细胞色素P450 2 c8	蛋白质	人类	没有	抑制剂	细节