Thiocolchicoside抑制osteoclastogenesis RANKL和癌细胞通过抑制炎症通路:老药新用。

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路透社,古普塔SC, Phromnoi K, Aggarwal BB

Thiocolchicoside抑制osteoclastogenesis RANKL和癌细胞通过抑制炎症通路:老药新用。

Br J杂志。2012年4月,165 (7):2127 - 2139。

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背景和目的:大多数癌症患者死亡不是因为肿瘤的原发部位,而是因为它已经扩散到其它部位。常见的肿瘤,如乳腺癌,多发性骨髓瘤,经常和前列腺肿瘤,转移到骨头。寻找癌必威国际app症骨质流失的抑制剂,我们调查的影响thiocolchicoside,半合成colchicoside源自嘉兰属植物的superba和临床使用肌肉松弛剂,在受体激活剂的诱导下,osteoclastogenesis NF-kappaB配体(RANKL)和肿瘤细胞。实验方法:我们使用原始264.7(小鼠巨噬细胞)细胞,osteoclastogenesis行之有效的制度,和评估效果的thiocolchicoside RANKL-induced NF-kappaB信号和osteoclastogenesis osteoclastogenesis诱导的肿瘤细胞。主要结果:由RANKL Thiocolchicoside抑制osteoclastogenesis诱导,乳腺癌和多发性骨髓瘤细胞。抑制NF-kappaB通路负责这种效应自colchicoside抑制RANKL-induced NF-kappaB激活,激活IkappaB激酶(IKK)和抑制抑制剂的NF-kappaBalpha (IkappaBalpha)磷酸化和退化,NF-kappaB的抑制剂。此外,IkappaBalpha激酶的抑制剂伽马或NF-kappaB基本调制器、IKK的监管组件复杂,证明了NF-kappaB信号通路是强制性的,供RANKL osteoclastogenesis诱导。结论和启示:在一起,这些数据表明,thiocolchicoside显著抑制osteoclastogenesis通过NF-kappaB RANKL和肿瘤细胞信号通路。因此,thiocolchicoside,药物已经用于近半个世纪来治疗肌肉疼痛,也可能被认为是一种新的治疗骨质疏松。

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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
(2 e) 3 - 2, 4-DICHLOROPHENYL -N-HYDROXYACRYLAMIDE 肉毒毒素A型 Ki (nM) 300年 N /一个 N /一个 细节
(2 e) 3 - 2, 4-DICHLOROPHENYL -N-HYDROXYACRYLAMIDE 肉毒毒素A型 Ki (nM) 5600年 N /一个 N /一个 细节
4 (2 r, 3 r, r, 5 s) 2 -(羟甲基)1-nonylpiperidine-3 4 5-TRIOL Glucosylceramidase Ki (nM) 300年 N /一个 N /一个 细节
4 (2 r, 3 r, r, 5 s) 2 -(羟甲基)1-nonylpiperidine-3 4 5-TRIOL Glucosylceramidase 集成电路50 (nM) 300年 N /一个 N /一个 细节
4 (2 r, 3 r, r, 5 s) 2 -(羟甲基)1-nonylpiperidine-3 4 5-TRIOL Glucosylceramidase 集成电路50 (nM) 660年 N /一个 N /一个 细节
4 (2 r, 3 r, r, 5 s) 2 -(羟甲基)1-nonylpiperidine-3 4 5-TRIOL Glucosylceramidase 集成电路50 (nM) 1500年 N /一个 N /一个 细节
(2 r) - n - [2 - (2 r) (DIHYDROXYBORYL) 1-l-prolylpyrrolidin-2-yl] - n - [(5 r) 5 - (DIHYDROXYBORYL) 1-l-prolylpyrrolidin-2-yl] -L-PROLINAMIDE Dipeptidyl肽酶4 Ki (nM) 3 N /一个 N /一个 细节
(R) -Rolipram cAMP-specific 3 ', 5 '环磷酸二酯酶4 b Ki (nM) 220年 N /一个 N /一个 细节
2-Amino-3-Methyl-1-Pyrrolidin-1-Yl-Butan-1-One Dipeptidyl肽酶4 Ki (nM) 470年 N /一个 N /一个 细节
3 -{[4 -((氨基(亚氨基的)甲基]aminosulfonyl)苯胺基)亚甲基}2-oxo-2, 3-dihydro-1H-indole 细胞周期蛋白依赖性激酶2 Kd (nM) 287年 7.5 25 细节
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7-Nitroindazole 一氧化氮合酶诱导 集成电路50 (nM) 24000年 N /一个 N /一个 细节
(9)- 5 5-Difluoro-5-Phosphonopentyl鸟嘌呤 嘌呤核苷磷酸化酶 Ki (nM) 18 N /一个 N /一个 细节
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Apadenoson 腺苷受体负责 Ki (nM) 0.5 N /一个 N /一个 细节
Arotinoid酸 视黄酸受体β EC 50 (nM) 4 N /一个 N /一个 细节
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Arotinoid酸 视黄酸受体β Ki (nM) 0.5 N /一个 N /一个 细节
Arotinoid酸 视黄酸受体β Kd (nM) 5 N /一个 N /一个 细节
Brequinar Dihydroorotate脱氢酶(醌),线粒体 Ki (nM) 12 N /一个 N /一个 细节
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Canertinib 表皮生长因子受体 Kd (nM) 190年 N /一个 N /一个 细节
Canertinib 表皮生长因子受体 Kd (nM) 170年 N /一个 N /一个 细节
Canertinib 表皮生长因子受体 Kd (nM) 260年 N /一个 N /一个 细节
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生胃酮 皮质类固醇11-beta-dehydrogenase同工酶1 集成电路50 (nM) 500年 N /一个 N /一个 细节
鹅去氧胆酸 胆汁酸受体 EC 50 (nM) 13000年 N /一个 N /一个 细节
胆酸 胆汁酸受体 EC 50 (nM) > 100000 N /一个 N /一个 细节
Dapagliflozin 钠/葡萄糖转运蛋白2 集成电路50 (nM) 0.49 N /一个 N /一个 细节
Dapagliflozin 钠/葡萄糖转运蛋白2 EC 50 (nM) 3 N /一个 N /一个 细节
Dexmethylphenidate Sodium-dependent多巴胺转运体 Ki (nM) 16 N /一个 N /一个 细节
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Elacridar 磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员 集成电路50 (nM) 127年 N /一个 N /一个 细节
Elacridar 22 - 1 集成电路50 (nM) 193年 N /一个 N /一个 细节
石杉碱甲 乙酰胆碱酯酶 集成电路50 (nM) 5 N /一个 N /一个 细节
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甲基N - ({(2 s, 3 s) 3 - [(PROPYLAMINO)羰基]OXIRAN-2-YL}羰基)-L-ISOLEUCYL-L-PROLINATE 组织蛋白酶B 集成电路50 (nM) 80年 N /一个 N /一个 细节
METHYLAMINO-PHENYLALANYL-LEUCYL-HYDROXAMIC酸 间质胶原酶 Ki (nM) 7 N /一个 N /一个 细节
METHYLAMINO-PHENYLALANYL-LEUCYL-HYDROXAMIC酸 间质胶原酶 Ki (nM) 6 N /一个 N /一个 细节
METHYLAMINO-PHENYLALANYL-LEUCYL-HYDROXAMIC酸 中性粒细胞胶原酶 Ki (nM) 2 N /一个 N /一个 细节
Mirdametinib 双特异性增殖蛋白激酶激酶1 集成电路50 (nM) 0.6 N /一个 N /一个 细节
N - [3 - (N ' -HYDROXYCARBOXAMIDO) 2 - -PROPANOYL] -O-TYROSINE-N-METHYLAMIDE(2 -甲基丙基) 间质胶原酶 Ki (nM) 6 N /一个 N /一个 细节
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N (G) -Iminoethylornithine 内皮一氧化氮合酶 Ki (nM) 810年 N /一个 N /一个 细节
N4-HYDROXY-2-ISOBUTYL-N1——(9-OXO-1 8-DIAZA-TRICYCLO [10.6.1.013 18] NONADECA-12(19), 13日,15日,17-TETRAEN-10-YL)丁二酰胺 Matrilysin Ki (nM) 3 N /一个 N /一个 细节
Neflamapimod 增殖蛋白激酶14 集成电路50 (nM) 45 N /一个 N /一个 细节
Neflamapimod 增殖蛋白激酶14 集成电路50 (nM) 150年 N /一个 N /一个 细节
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Neflamapimod 增殖蛋白激酶14 集成电路50 (nM) 51 N /一个 N /一个 细节
Neflamapimod 增殖蛋白激酶14 Kd (nM) 2800年 N /一个 N /一个 细节
烟酰胺 NAD-dependent蛋白质deacylase sirtuin-5,线粒体 集成电路50 (nM) 46600年 N /一个 N /一个 细节
Nomifensine Sodium-dependent多巴胺转运体 Ki (nM) 23.5 N /一个 N /一个 细节
Nomifensine Sodium-dependent多巴胺转运体 Ki (nM) 10 N /一个 N /一个 细节
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Nomifensine Sodium-dependent多巴胺转运体 Ki (nM) 450年 N /一个 N /一个 细节
Nomifensine Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体 Ki (nM) 5 N /一个 N /一个 细节
Nomifensine Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体 Ki (nM) 4 N /一个 N /一个 细节
Nomifensine Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体 Ki (nM) 1200年 N /一个 N /一个 细节
Nomifensine Sodium-dependent羟色胺转运体 Ki (nM) 1400年 N /一个 N /一个 细节
Nomifensine Sodium-dependent羟色胺转运体 Ki (nM) 1200年 N /一个 N /一个 细节
Nomifensine Sodium-dependent羟色胺转运体 Ki (nM) 800年 N /一个 N /一个 细节
Olomoucine 细胞周期蛋白依赖性激酶2 集成电路50 (nM) 7000年 N /一个 N /一个 细节
Osanetant Neuromedin-K受体 集成电路50 (nM) 0.8 N /一个 N /一个 细节
Osanetant Neuromedin-K受体 集成电路50 (nM) 0.21 N /一个 N /一个 细节
Pazopanib 血小板源生长因子受体α Kd (nM) 4900年 N /一个 N /一个 细节
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Pazopanib 血管内皮生长因子受体1 Kd (nM) 14000年 7.4 25 细节
Pazopanib 血管内皮生长因子受体2 Kd (nM) 14000年 N /一个 N /一个 细节
Phosphoramidon Neprilysin 集成电路50 (nM) 30. N /一个 N /一个 细节
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Pimagedine 一氧化氮合酶诱导 集成电路50 (nM) 54000年 N /一个 N /一个 细节
利莫那班 大麻素受体1 Ki (nM) 1.6 N /一个 N /一个 细节
利莫那班 大麻素受体1 Ki (nM) 11 N /一个 N /一个 细节
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利莫那班 大麻素受体1 Ki (nM) 13 N /一个 N /一个 细节
Seliciclib 酪蛋白激酶我同种型ε Kd (nM) 320000年 N /一个 N /一个 细节
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Seliciclib 细胞周期蛋白依赖性激酶7 Kd (nM) 1800000 7.4 23 细节
Semaxanib 血管内皮生长因子受体2 集成电路50 (nM) 1000年 N /一个 N /一个 细节
Stanolone 雄性激素受体 Ki (nM) 10 N /一个 N /一个 细节
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Staurosporine 细胞周期蛋白依赖性激酶2 Kd (nM) 7000年 N /一个 N /一个 细节
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Staurosporine 蛋白激酶Cθ类型 Kd (nM) 8500年 N /一个 N /一个 细节
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苏拉明 NAD-dependent蛋白质deacylase sirtuin-5,线粒体 集成电路50 (nM) 25000年 N /一个 N /一个 细节
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Tapentadol Mu-type阿片受体 Ki (nM) 160年 N /一个 N /一个 细节
Tapentadol Mu-type阿片受体 EC 50 (nM) 670年 N /一个 N /一个 细节
Thiorphan Neprilysin 集成电路50 (nM) 5 N /一个 N /一个 细节
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Thiorphan Neprilysin 集成电路50 (nM) 7.9 N /一个 N /一个 细节
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Thiorphan Neprilysin Ki (nM) 1.7 N /一个 N /一个 细节
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Trichostatin一 组蛋白脱乙酰酶7 集成电路50 (nM) 22.46 N /一个 N /一个 细节
Ubenimex 白三烯4水解酶 集成电路50 (nM) 4000年 N /一个 N /一个 细节
Vandetanib 表皮生长因子受体 Kd (nM) 9500年 N /一个 N /一个 细节
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Vandetanib 表皮生长因子受体 Kd (nM) 12000年 N /一个 N /一个 细节
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Vandetanib 表皮生长因子受体 Kd (nM) 4800年 N /一个 N /一个 细节
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Vorinostat 组蛋白脱乙酰酶1 集成电路50 (nM) 258年 N /一个 N /一个 细节
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Vorinostat 组蛋白脱乙酰酶2 集成电路50 (nM) 256年 N /一个 N /一个 细节
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Vorinostat 组蛋白脱乙酰酶3 集成电路50 (nM) 110年 N /一个 N /一个 细节
Vorinostat 组蛋白脱乙酰酶3 集成电路50 (nM) 28 N /一个 N /一个 细节
Vorinostat 组蛋白脱乙酰酶3 集成电路50 (nM) 41 N /一个 N /一个 细节
Vorinostat 组蛋白脱乙酰酶3 集成电路50 (nM) 43 N /一个 N /一个 细节
Vorinostat 组蛋白脱乙酰酶6 集成电路50 (nM) 28.6 N /一个 N /一个 细节
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Vorinostat 组蛋白脱乙酰酶6 集成电路50 (nM) 118年 N /一个 N /一个 细节