非小细胞肺癌患者CYP2D6功能降低与吉非替尼诱导的皮疹相关

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Suzumura T, Kimura T, Kudoh S, Umekawa K, Nagata M, Matsuura K, Tanaka H, Mitsuoka S, Yoshimura N, Kira Y, Nakai T, Hirata K

非小细胞肺癌患者CYP2D6功能降低与吉非替尼诱导的皮疹相关

中华医学杂志。2012;12;568。doi: 10.1186 / 1471-2407-12-568。

PubMed ID

23207012 (PubMed视图

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摘要

背景:皮疹、肝功能障碍和腹泻是已知的厄洛替尼和吉非替尼相关的主要不良事件。然而，与厄洛替尼相比，吉非替尼的临床试验报告了不同比例的不良事件。在一项体外研究中，细胞色素P450 (CYP) 2D6被证明参与吉非替尼的代谢，而不是厄洛替尼。据推测，CYP2D6表型可能与吉非替尼和厄洛替尼治疗相关的不同不良事件有关。方法:在患者接受吉非替尼或厄洛替尼治疗期间，评估每种不良事件的发生频率。采用实时聚合酶链反应技术对CYP2D6基因型进行分析，确定CYP2D6表型，该技术可检测单核苷酸多态性。CYP2D6表型根据功能或降低的代谢水平分为两组。此外，我们评估了与每个因素相关的不良事件的优势比(OR)，包括CYP2D6活性和治疗类型。结果:共有232例患者接受吉非替尼治疗，86例患者接受厄洛替尼治疗。CYP2D6功能降低与2级及以上皮疹风险增加相关(or, 0.44; 95% confidence interval [CI], 0.21-0.94; *p = 0.03), but not diarrhea >/= grade 2 (OR, 0.49; 95% CI, 0.17-1.51; *p = 0.20) or liver dysfunction >/= grade 2 (OR, 1.08; 95% CI, 0.52-2.34; *p = 0.84) in the gefitinib cohort. No associations were observed between any adverse events in the erlotinib cohort and CYP2D6 phenotypes (rash: OR, 1.77; 95% CI, 0.54-6.41; *p = 0.35/diarrhea: OR, 1.08; 95% CI, 0.21-7.43; *p = 0.93/liver dysfunction: OR, 0.93; 95% CI, 0.20-5.07; *p = 0.93). CONCLUSIONS: The frequency of rash was significantly higher in patients with reduced CYP2D6 activity who treated with gefitinib compared to patients with functional CYP2D6. CYP2D6 phenotypes are a risk factor for the development of rash in response to gefitinib therapy.

引用这篇文章的药物银行数据

药物酶

药物	酶	种类	生物	药理作用	行动
吉非替尼	细胞色素P450 2D6	蛋白质	人类	没有	底物 抑制剂	细节