cyp2d6 * 10等位基因的药物动力学的影响氯雷他定在中国的主题。

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施阴OQ, XJ,汤姆林森B,周女士

cyp2d6 * 10等位基因的药物动力学的影响氯雷他定在中国的主题。

药物金属底座Dispos。2005年9月,33 (9):1283 - 7。doi: 10.1124 / dmd.105.005025。Epub 2005 6月2。

PubMed ID

15932952 (在PubMed

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文摘

氯雷他定是一个衬底CYP2D6 CYP3A4和基于先前的体外研究。针对大型个人间变异性氯雷他定药物动力学和CYP2D6基因决定的可变性的活动比CYP3A4的体内,我们假设CYP2D6多态性可能导致氯雷他定的药代动力学变化。本研究的目的是评估CYP2D6基因型的影响(特别是CYP2D6 * 10等位基因)的药物动力学氯雷他定在中国的主题。三组中国健康男性受试者登记:组我,纯合子CYP2D6 * 1 (* 1 / * 1, n = 4);组II,杂合的CYP2D6 * 10(10 * 1 / *或* 2 / * 10,n = 6);和组三世,纯合子CYP2D6 * 10 (10 * 10 / * n = 7)运营商。单剂口服每个主题收到20毫克的氯雷他定在禁食条件下。多个血样收集超过48小时,血浆浓度的氯雷他定及其代谢物地氯雷他定的高效液相色谱测定。比较纯合子CYP2D6 * 10(第三组)杂合的CYP2D6 * 10(组2)纯合子CYP2D6 * 1 (I)组,氯雷他定口腔间隙值分别为7.17 + / - 2.54和11.06 + / - -1.70和14.59 + / - -2.43 l / h /公斤,分别(单向方差分析(方差分析),p < 0.01),相应的代谢率(血浆浓度时间曲线下面积(AUC)(地氯雷他定)/ AUC(氯雷他定)]是1.55 + / - -0.73和2.47 + / - 0.46和3.32 + / - 0.49,分别(单向方差分析,p < 0.05),表明gene-dose效果。结果表明,CYP2D6多态性在中国人口普遍显著影响氯雷他定药物动力学。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
氯雷他定	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节