Cabozantinib:满足,受潮湿腐烂,VEGFR2酪氨酸激酶抑制剂。
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Grullich C
Cabozantinib:满足,受潮湿腐烂,VEGFR2酪氨酸激酶抑制剂。
最近的结果实用癌症杂志2014;201:207-14。doi: 10.1007 / 978 - 3 - 642 - 54490 - 3 _12。
- PubMed ID
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24756794 (在PubMed]
- 文摘
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Cabozantinib受体酪氨酸激酶抑制剂的活性与满足,VEGFR2, FLT3, c - kit,受雇于Cabozantinib向广泛的肿瘤模型可以在一些临床研究中发现。值得注意的是,cabozantinib减少转移潜力和肿瘤侵袭性与安慰剂相比或代理目标VEGFR和没有活动。临床I和II期研究cabozantinib一直在进行各种恶性肿瘤包括甲状腺髓样癌(MTC),非小细胞肺癌、乳腺癌、卵巢癌、胰腺癌、前列腺癌。申请者获得功能的突变是肿瘤发生的中央。遗传形式的矿渣MTC(男性II)是由遗传突变引起的,在零星的矿渣MTC在50%的情况下RET突变发生。此外,激活分子VEGFR和遇到的变化途径也被卷入矿渣MTC进展。临床反应与cabozantinib MTC可以观察到在早期的临床试验,确认后,随机III期试验的临床效益,cabozantinib获得FDA批准2012年先进矿渣MTC的一线治疗。在前列腺癌模型,表达增加会见了雄激素消融和骨头和淋巴结转移的临床进展。与cabozantinib II期临床试验也显示非常有前途的转移性前列腺癌患者的反应率。因此,随机III期研究目前正在进行验证cabozantinib的功效在很大程度上预防前列腺癌患者。
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