伊曲康唑,氟康唑但不是CYP3A4抑制剂扎鲁司等离子体浓度增加。

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Karonen T, Laitila J,尼米M, Neuvonen PJ,后方JT

伊曲康唑,氟康唑但不是CYP3A4抑制剂扎鲁司等离子体浓度增加。

68年5月,欧元中国新药杂志。2012 (5):681 - 8。doi: 10.1007 / s00228 - 011 - 1158 - 5。Epub 2011年11月23日。

PubMed ID

22108774 (在PubMed

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文摘

目的:扎鲁司基质的细胞色素P450 2 c9 (CYP2C9)和细胞色素P450 3 a4 (CYP3A4)体外,但这些酶的作用在其体内代谢是未知的。调查的贡献CYP2C9和CYP3A4扎鲁司新陈代谢,我们研究了氟康唑和伊曲康唑的影响在其药物动力学(PK)。方法:在随机交叉研究中,12名健康志愿者摄入氟康唑200毫克(第一剂量400毫克)每天一次,伊曲康唑100毫克(第一剂量200毫克)每日两次,连续5天,每天两次或安慰剂,20毫克扎鲁司3天。扎鲁司血浆浓度和抗真菌的测量多达72 h。结果:氟康唑增加血浆浓度时间曲线下面积(AUC)扎鲁司1.6倍[95%可信区间(CI) 1.3 -2.0倍,P < 0.001),血浆浓度峰值1.5倍(95% CI 1.2 - -2.0倍,P < 0.05)。氟康唑并不影响血浆浓度峰值的时间或扎鲁司消除半衰期。没有扎鲁司PK变量显著不同的控制在伊曲康唑阶段;例如,比例控制总AUC的扎鲁司为1.0 (95% CI 0.82 - -1.2)在伊曲康唑阶段。结论:氟康唑,但不是伊曲康唑,扎鲁司等离子体浓度增加,强烈建议CYP2C9但不是CYP3A4扎鲁司代谢参与人类。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
扎鲁司	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节