临床药理学enalkiren,一部小说,二肽肾素抑制剂。
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格拉斯曼HN, Kleinert高清、沼泽RS Moyse DM,格里菲斯,路德RR
临床药理学enalkiren,一部小说,二肽肾素抑制剂。
J Cardiovasc杂志。1990;16 5 4:s76 - 81。
- PubMed ID
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1705633 (在PubMed]
- 文摘
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Enalkiren (a - 64662),一个强有力的,二肽肾素抑制剂,模仿人类肾素衬底的过渡状态,血管紧张肽原。Enalkiren已被证明产生剂量抑制血浆肾素活性(PRA)和血管紧张素ⅱ进行静脉注射。剂量的enalkiren小于0.1毫克/公斤诱导小血流动力学反应正常血压和高血压志愿者尽管PRA的显著抑制。然而,在剂量的0.3和1.2毫克/公斤,enalkiren产生显著,剂量减少收缩压和舒张压(BP)在高血压患者中,和BP反应是增强与氢氯噻嗪预处理。enalkiren PRA和英国石油公司的影响是长期的,尽管其血浆半衰期相对较短的消除阶段(1.6 h)。持续药物急速免疫法的活动没有证据证明在高血压患者治疗1周。抑制之间的观察离解PRA和BP响应和剂量相关的招聘BP的精神性,尽管PRA完全压制,无法解释的现象。临床试验的结果与enalkiren令人鼓舞,并暗示肾素抑制剂可能是安全的,有用的治疗药物在高血压的管理。