五种吩噻嗪类药物对大鼠肝脏CYP同工酶影响的比较。

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立石T，久井T，渡边M，田中M，小林S

五种吩噻嗪类药物对大鼠肝脏CYP同工酶影响的比较。

药理学杂志1999年11月;85(5):252-6。

PubMed ID

10608490 (PubMed视图

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摘要

我们研究了5种吩噻嗪衍生物对雄性sd大鼠肝脏细胞色素P450 (CYP) 1A、2B、2C6、2C11、2E1和3A2活性和表达的影响。腹腔注射20 mg/kg的吩噻嗪、氯丙嗪和硫硝嗪，或1 mg/kg的三氟拉嗪和奋乃静，连续4天。吩噻嗪增加了cypp的总含量，并诱导了CYP1A、CYP2B和CYP3A。Western blot分析显示吩噻嗪对CYP1A1有明显的诱导作用。氯丙嗪诱导CYP2B和CYP3A，但CYP含量无明显增加。硫硝嗪降低了CYP总含量，降低了CYP2C11、CYP2E1和CYP3A。三氟拉嗪和奋那静均未显著改变任何酶的催化活性或蛋白质水平。这些结果表明，抗精神病药吩噻嗪衍生物在药理剂量下几乎不影响CYP1A，而吩噻嗪确实会诱导CYP1A。虽然相对较短的时间和小剂量的给药可能抵消影响，但三氟拉嗪和奋那静对CYP亚家族的影响小于氯丙嗪或硫硝嗪。

引用本文的药物库数据

药物酶

药物	酶	种类	生物	药理作用	行动
氯丙嗪	细胞色素P450 3A4	蛋白质	人类	未知的	诱导物	细节