细胞色素P450表型比例预测herb-drug人类互动。

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Gurley BJ,加德纳科幻,哈伯德,威廉姆斯DK,贵族WB,崔Y, Ang CY

细胞色素P450表型比例预测herb-drug人类互动。

中国新药杂志。2002年9月,72 (3):276 - 87。doi: 10.1067 / mcp.2002.126913。

PubMed ID

12235448 (在PubMed

]

文摘

目的:Phytochemical-mediated调制的细胞色素P450 (CYP)活动可能构成许多herb-drug交互。单个时间点表型代谢比率是用来确定长期补充圣约翰草、大蒜油、人参、银杏叶影响CYP1A2, CYP2D6、CYP2E1,或CYP3A4活性。方法:12个健康志愿者(6雌性)被随机分配接受圣约翰草,大蒜油、P人参,或G biloba 28天。对于每一个主题,一个30天的洗脱期之间插入每个补充阶段。探针药物鸡尾酒的咪达唑仑、咖啡因、chlorzoxazone debrisoquin(客栈,debrisoquine)管理补充前(基线)和结束时的补充。Presupplementation CYP3A4和postsupplementation表型特征的测量确定,CYP1A2、CYP2E1, CYP2D6和使用1-hydroxymidazolam /咪达唑仑血清比率(小时样本),paraxanthine /咖啡因血清比率(6小时样本),6-hydroxychlorzoxazone / chlorzoxazone血清比率(2小时样品),和debrisoquin尿复苏比率(8个小时的集合),分别。结果:presupplementation和postsupplementation比率的比较表明,圣约翰草显著诱导CYP2E1的活动和CYP3A4 (P <。)。在女性主题,圣约翰草产生显著增加更大的CYP3A4表型比例,似乎与身体质量指数无关。这一发现暗示CYP3A4两性异形的可诱导性。大蒜油CYP2E1活动减少了39% (P = .030),而没有显著影响CYP活动观察P人参和G biloba。 CONCLUSIONS: Single-time point phenotypic metabolic ratios may provide a practical means of predicting CYP-mediated herb-drug interactions in humans.

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Chlorzoxazone	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节