异丙酚抑制细胞色素P450 2 e1的人类和猪的肝微粒体。

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Lejus C, Fautrel Malledant Y, Guillouzo

异丙酚抑制细胞色素P450 2 e1的人类和猪的肝微粒体。

生物化学杂志。2002年10月1日,64 (7):1151 - 6。doi: 10.1016 / s0006 - 2952 (02) 01226 - 1。

PubMed ID

12234619 (在PubMed

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文摘

尽管几乎麻醉剂代谢的细胞色素P450 (CYP) 3 a4,一些主要的挥发性的,如氟烷和七氟醚是由CYP2E1代谢。确定2,6-diisopropylphenol(异丙酚),一种广泛使用的静脉麻醉代理,抑制CYP3A4和CYP1A2,还能抑制CYP2E1, 6 chlorzoxazone羟基化,一个典型的CYP2E1衬底,估计人类微粒体的使用两个游泳池和一个池的猪从七肝脏微粒体。基底人工酶活动的特点是V (max) 1426 + / -230和288 + -29 pmol /分钟(1)毫克(1)蛋白质和K (m) 122 + / -47和149 + / -42 microM,而相应的猪活动是与V (max) 352 + -42 pmol /分钟(1)毫克(1)蛋白质和K 167 + / -38 microM (m)。观察CYP2E1的竞争性抑制异丙酚抑制常数较低在治疗范围内猪(19 microM)和人类(48 microM)肝微粒体。这些体外结果表明,异丙酚可能有保护作用有毒代谢物激活CYP2E1的化合物催化。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
异丙酚	细胞色素P450 2 e1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节