潜在的抑制细胞色素P450 3 a4异丙酚在人类原发性肝细胞。

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杨LQ, WF,曹YF,龚B,常问,杨GS

潜在的抑制细胞色素P450 3 a4异丙酚在人类原发性肝细胞。

世界杂志。2003年9月,9 (9):1959 - 62。doi: 10.3748 / wjg.v9.i9.1959。

PubMed ID

12970884 (在PubMed

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文摘

目的:肝细胞色素P450同功酶构成总科中发挥重要作用的hemoproteins内源性化合物的代谢和解毒的异型生物质分子。P450 3 a4是人类最重要的形式之一,和调节代谢的治疗药物和内源性化合物的70%左右。广泛使用的静脉麻醉药物异丙酚,众所周知,在分离大鼠肝细胞抑制细胞色素P450活动。本研究的目的是评估的潜在功效异丙酚对P450 3 a4剂量依赖性的方式了解其药物之间的相互作用。方法:从肝脏标本分离肝细胞肝血管瘤患者接受肝手术。主要培养肝细胞治疗为0,0.01,0.05,0.1,0.5,和1.0毫米异丙酚为24小时。P450 3 a4活动与纳什的比色法测定。蛋白表达是通过免疫印迹分析评估。结果:异丙酚的剂量依赖性抑制作用在细胞色素P450 3 a4的活动。最小剂量的异丙酚(0.01毫米)诱导显著抑制P450 3 a4活动,尽管其常规剂量(0.01 - -0.1毫米)没有表现出抑制作用的细胞蛋白表达P450 3 a4。 CONCLUSION: Propofol may be a potential CYP3A4 inhibitor as this anesthetic can inhibit isoenzyme activity significantly and reduce the metabolic rate of CYP3A4 substrates. This inhibition occurs at post-expression level, and concentration of propofol used clinically does not affect CYP3A4 protein expression. propofol may thus induce drug interaction of cytochrome P450 3A4 activity at the dosage used clinically.

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
异丙酚	细胞色素P450 1 a1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
异丙酚	细胞色素P450 2 e1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节