甲硫咪唑在正常受试者和甲状腺亢进患者的药物动力学。

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冈Y, Shigemasa C, Tatsuhara T

甲硫咪唑在正常受试者和甲状腺亢进患者的药物动力学。

性日本。1986年10月,33(5):605 - 15所示。doi: 10.1507 / endocrj1954.33.605。

PubMed ID

3830069 (在PubMed

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血清和尿浓度的甲硫咪唑(MMI)高效液相色谱法(HPLC)测定的电化学检测器(ECD)的10个正常人和43甲状腺亢进的患者在静脉注射和口服药物。MMI的药代动力学参数估计在5正常受试者和15甲状腺亢进患者根据两舱制模型后10毫克剂量的静脉注射。平均分配阶段的半衰期(T1/2α)是2.7 + / - 1.0 h(意思是+ / - SD)和3.1 + / - 1.4 h和阶段(T1/2β)是20.7 + / - 9.6 h和18.5 + / - 12.9 h在正常人和甲状腺亢进的患者,分别。没有明显差异的药代动力学参数正常受试者和甲状腺亢进的病人。没有游离T4指数之间的相关性(FT4I)和药代动力学参数被观察到。最大浓度血清MMI (Cmax)(213 + / - 84和299 + / - 92 ng / ml)达到1.8 + / - 1.4 h和2.3 + / - 0.8 h后10毫克的单剂量5正常受试者和15甲状腺亢进的患者,分别。甲状腺亢进患者浓度达到峰值的时间(达峰时间)后一剂10毫克是类似于一个15毫克和30毫克剂量。药代动力学参数,除了Cmax和曲线下的面积(AUC),不受剂量和管理,除了Cmax,并不受甲状腺功能的影响。所有的尿液收集每隔3 h第一12 h,然后在24小时和48小时后静脉注射和口服的MMI。在所有科目中,MMI迅速出现在尿液和排泄率最高的前3 h。MMI是5.5的累积尿排泄正常受试者和-8.5%的服用剂量甲状腺亢进的病人。 These findings in the present study are compatible with the assumption that the extent of absorption of MMI is high, if not complete, and hyperthyroidism does not affect the kinetics of MMI, and that interindividual variation is observed in the time taken to reach the peak concentration after oral administration.

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甲硫咪唑