丙型肝炎病毒的新陈代谢和处置Pan-Genotypic抑制剂NS5A Ombitasvir在人类身上。

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沈J, Serby M, surb B,李AJ,马J,巴蒂尼P,梅农R, Kavetskaia O, de极其SM Sydor J,费舍尔V

丙型肝炎病毒的新陈代谢和处置Pan-Genotypic抑制剂NS5A Ombitasvir在人类身上。

药物金属底座Dispos。2016年8月,44 (8):1148 - 57。doi: 10.1124 / dmd.115.067496。2016年5月13日Epub。

PubMed ID

27179128 (在PubMed

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Ombitasvir(也称为abt - 267)是一个强有力的抑制剂的丙型肝炎病毒(HCV)非结构蛋白5 a (NS5A),已开发结合paritaprevir /例如和dasabuvir三个直接的抗病毒药物口服疗法治疗的患者感染HCV基因型1。本文描述了质量平衡、新陈代谢和处置ombitasvir在人类共同的paritaprevir /例如和dasabuvir。管理一个25毫克口服剂量后[(14)C] ombitasvir四个健康男性志愿者,平均总比例的管理放射性剂量恢复92.1% 192小时样本收集研究。经济复苏从各个学科范围从91.4到93.1%。Ombitasvir和相应的代谢产物主要是消除粪便(剂量的90.2%),主要是改变父药物剂量(87.8%),但最低限度通过肾脏排泄(1.9%的剂量)。人类涉及酶生物转化的ombitasvir酰胺水解形成M23(双苯胺),这是通过细胞色素P450-mediated进一步代谢氧化代谢(主要由CYP2C8)生成的叔丁基氧化和/或C-desmethyl代谢物。[(14)C] Ombitasvir、M23 M29, M36、M37等离子体的主要成分,约占总等离子体辐射的93%。稳态浓度测量ombitasvir代谢物的液相色谱-谱分析在人血浆ombitasvir的多个剂量,结合paritaprevir /例如和dasabuvir,证实ombitasvir是主要的组件(51.9%的测量与毒品有关的组件),而M29(19.9%)和M36(13.1%)是主要的循环代谢产物。总之,这项研究ombitasvir代谢物特征在循环,代谢途径,消除路线的药物。

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药物

Ombitasvir

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Ombitasvir	细胞色素P450 2 c8	蛋白质	人类	没有	底物	细节