多目标药物伊维菌素:从一个重新定位抗癌药物抗寄生物的代理。

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华雷斯M, Schcolnik-Cabrera Duenas-Gonzalez

多目标药物伊维菌素:从一个重新定位抗癌药物抗寄生物的代理。

实用癌症杂志2018 2月1;8 (2):317 - 331。eCollection 2018。

PubMed ID

29511601 (在PubMed

]

文摘

药物重新定位是一个高度研究发现和发展抗癌药物替代策略。这种药物的开发方法识别新的适应症现有的化合物。伊维菌素属于群avermectins (AVM),一系列16国的大环内酯化合物发现于1967年,fda批准的为人类使用1987年。它已经被数以百万计的世界各地的人们展示大幅度的临床安全性。在这次审查中,我们总结体外和体内证据证明伊维菌素发挥抗肿瘤效应在不同类型的癌症。伊维菌素与几个目标包括蛋白质多药耐药性(MDR),一种蛋白激酶/ mTOR WNT-TCF通路,purinergic受体,PAK-1蛋白质,某些癌症相关的表观遗传deregulators如SIN3A SIN3B, RNA解旋酶,氯离子通道受体和优先目标癌症干细胞像人口。重要的是,伊维菌素的体外和体内抗肿瘤活动在浓度可以达到临床可根据人类健康和感染患者的药代动力学研究。因此,现有的伊维菌素可以使其快速进入信息为癌症病人的临床试验。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
伊维菌素	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	没有	底物	细节