药物之间相互作用洛沙坦和紫杉醇在人类肝微粒体CYP2C8基因型不同。

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药物之间相互作用洛沙坦和紫杉醇在人类肝微粒体CYP2C8基因型不同。

基本中国Toxicol杂志》2015年6月,116 (6):493 - 8。doi: 10.1111 / bcpt.12355。Epub 2014年12月23日。

PubMed ID

25424246 (在PubMed

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文摘

细胞色素P450 (CYP) 2 c8 * 3等位基因与紫杉醇的代谢活动。本研究旨在调查洛沙坦对紫杉醇代谢的抑制作用在人类肝微粒体(高)和确定CYP2C8 * 3多态性的影响。高级别的结合体CYP2C8 * 1 (HL60)或CYP2C8 * 3杂合子(HL54)基因型用于抑制研究。洛沙坦,在50 mumol / L的浓度,显著抑制紫杉醇代谢HL60 29%和57% (p < 0.001)和HL54 (p < 0.01),分别。当使用HL60,洛沙坦和CYP3A4-selective抑制剂,红霉素和酮康唑,造成更大的比槲皮素抑制紫杉醇代谢,CYP2C8-selective抑制剂。这表明,紫杉醇在HL60 CYP3A4代谢主要是催化了。没有发现显著差异造成的抑制效应四抑制剂HL54紫杉醇代谢的,表明CYP2C8和CYP3A4 HL54紫杉醇代谢中发挥了重要的作用。这些发现表明,50 mumol / L的洛沙坦抑制CYP2C8和CYP3A4高级别。总之,洛沙坦抑制紫杉醇代谢,高的浓度超过50 mumol / L。CYP2C8 * 3等位基因携带者可能容易受到洛沙坦和CYP3A4抑制剂的交互紫杉醇代谢。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
洛沙坦	细胞色素P450 2 c8	蛋白质	人类	没有	抑制剂	细节
洛沙坦	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节