替诺福韦alafenamide:一种新型前体药物替诺福韦治疗人类免疫缺陷病毒。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

雷,弗迪斯兆瓦,希区柯克乔丹

替诺福韦alafenamide:一种新型前体药物替诺福韦治疗人类免疫缺陷病毒。

抗病毒研究》2016年1月;125:63 - 70。doi: 10.1016 / j.antiviral.2015.11.009。Epub 2015年11月27日。

PubMed ID

26640223 (在PubMed

]

文摘

尽管抗逆转录病毒疗法的发展实质性进展,经久地抑制人类免疫缺陷病毒(HIV)感染,新的代理,维持高功效而进一步优化终身的安全,需要长期治疗。替诺福韦alafenamide (TAF;原名gs - 7340)是一种新型的抗病毒无环核苷膦酸酯的前体药物替诺福韦(TFV)与改进的属性相对于泰诺福韦disoproxil延胡索酸酯(TDF)。尽管强有力的和一般耐受性良好,TDF治疗与标记的肾功能的变化,减少骨矿物质密度和罕见的严重的肾功能不良事件,包括范科尼氏综合症。肾脏和骨骼毒性观察TDF TFV循环血浆水平高的相关联。TAF被发现是一个更有效的药物前体能够进一步改进艾滋病毒治疗和更好地满足终身治疗在一个年长的和越来越多的共病感染了艾滋病病毒的人口。通过增强稳定生物矩阵而被迅速激活细胞,TAF产生更高水平的细胞内TFV二磷酸,药物活性代谢物,在hiv靶细胞显著降低了口服剂量的TFV等价物。最终消除所有TFV释放体内肾;因此,降低TFV等价物管理减少非目标肾脏曝光。有效治疗从而实现系统性接触TFV约低90%,统计学和临床显著改善安全参数翻译与骨矿物质密度和肾功能的标志。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

替诺福韦alafenamide

替诺福韦

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
替诺福韦	DNA聚合酶	蛋白质	人类疱疹病毒2(186株)	是的	抑制剂	细节
替诺福韦	逆转录酶	蛋白质	乙型肝炎病毒	是的	抑制剂	细节
替诺福韦	逆转录酶/ RNaseH	蛋白质	人类免疫缺陷病毒1	是的	抑制剂	细节
替诺福韦alafenamide	DNA聚合酶	蛋白质	人类疱疹病毒2(186株)	没有	抑制剂	细节
替诺福韦alafenamide	逆转录酶	蛋白质	乙型肝炎病毒	没有	抑制剂	细节
替诺福韦alafenamide	逆转录酶/ RNaseH	蛋白质	人类免疫缺陷病毒1	是的	抑制剂	细节