CYP2B6 Genotype-Dependent抑制CYP1A2和归纳的体内CYP2A6基因表现在健康志愿者服用抗逆转录病毒药物依法韦伦。

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CYP2B6 Genotype-Dependent抑制CYP1A2和归纳的体内CYP2A6基因表现在健康志愿者服用抗逆转录病毒药物依法韦伦。

Transl Sci。2019年7月24日。doi: 10.1111 / cts.12671。

PubMed ID

31339646 (在PubMed

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文摘

我们调查的影响活动依法韦伦的细胞色素P450 (CYP) 1 a2,体内CYP2A6基因表现、黄嘌呤氧化酶(XO)和N-acetyltransferase 2 (NAT2),使用咖啡因作为调查。一个150毫克口服剂量的咖啡因是健康的志愿者管理(n = 58)在两个单独的场合;用一个600毫克口服剂量的依法韦伦和600毫克/天治疗后依法韦伦17天。咖啡因和其在血浆和尿液代谢物量化使用液相色谱/串联质谱分析。DNA基因分型CYP2B6 * 4 (785 > G), CYP2B6 * 9 (516 G > T),和CYP2B6 * 18 (983 T > C)等位基因使用TaqMan化验。相对于单剂治疗依法韦伦,多个依法韦伦的剂量减少CYP1A2(38%)和增加体内CYP2A6基因表现活动(85%)(P < 0.05);XO和NAT2活动不受影响。CYP2B6 * 6 * 6 CYP1A2活性较低的基因型有关以下一个或多个依法韦伦的剂量。没有类似的协会指出体内CYP2A6基因表现活动。这是第一个报告显示,依法韦伦减少肝CYP1A2和建议慢性依法韦伦暴露可能提高体内CYP2A6基因表现消除基质。 This is also the first to report the extent of efavirenz-CYP1A2 interaction may be efavirenz exposure-dependent and CYP2B6 genotype-dependent.

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
依法韦伦	细胞色素P450 1 a2	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节