进一步评估17 alpha-ethinyl雌二醇作为抑制剂体外不同人类细胞色素P450的形式。
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杨Chang SY、陈C、Z,罗德里格斯广告
进一步评估17 alpha-ethinyl雌二醇作为抑制剂体外不同人类细胞色素P450的形式。
药物金属底座Dispos。2009年8月,37 (8):1667 - 75。doi: 10.1124 / dmd.109.026997。2009年5月19日Epub。
- PubMed ID
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19454483 (在PubMed]
- 文摘
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17 alpha-ethinyl雌二醇(EE)时间和系统评估作为一个可逆的抑制剂的11人摘要细胞色素P450 (P450) (CYP1A1、CYP1A2 CYP1B1, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19、CYP2D6, CYP2J2, CYP3A4,和CYP3A5)体外。排名时,最低IC(50)(抑制剂的浓度要求活动减少50%)值获得了重组CYP1A1 (rCYP1A1) [IC(50(总))= IC(50(免费))= 2.7 microM]和CYP2C19活动在人类肝微粒体(高)[IC(50(总))= 4.4 microM;集成电路(50(免费))= 2.8 microM]。rCYP1A1,正式的研究表明,情感表达是一个竞争性抑制剂抑制[K(我(免费))= 1.4 microM]。所有其他IC(50)值大于8.0 microM,观察和最弱的抑制CYP1A2活性的高级别(IC(50(免费))> 39 microM)。在协议中,集成电路(50)描述的抑制褪黑激素(MEL) 6-hydroxylation人类肠微粒体(CYP1A1-catalyzed)低于高(0.91 vs > 40 microM)。因为EE已知影响CYP2C19探针药物的药物代谢动力学情况,这个结果增加了这种可能性,EE的浓度在第一遍可能超过1000海里,足以影响CYP1A1和CYP2C19,对CYP3A4和其他p450酶类的影响较小。结果表明肠道CYP1A1、甚至CYP2C19 EE药物相互作用的位点与高度提取药物像梅尔。总的来说,很难合理药物的相互作用涉及EE CYP2B6直接抑制的基础上(例如,司立吉林)和肝CYP1A2(例如,梅尔,tizanidine、咖啡因和茶碱)。
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药物 酶 类 生物 药理作用 行动 雌二醇醋酸 细胞色素P450 1 a2 蛋白质 人类 未知的底物抑制剂细节 苯甲酸雌二醇 细胞色素P450 1 a2 蛋白质 人类 未知的底物抑制剂细节 雌二醇cypionate 细胞色素P450 1 a2 蛋白质 人类 未知的底物抑制剂细节 雌二醇dienanthate 细胞色素P450 1 a2 蛋白质 人类 未知的底物抑制剂细节 雌二醇戊酸酯 细胞色素P450 1 a2 蛋白质 人类 未知的底物抑制剂细节 炔雌醇 细胞色素P450 2 c19 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 - 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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