环氧酶抑制剂对前列腺素转运体的功能有机anion-transporting多肽2 a1在人类胃十二指肠粘膜的表达。

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曼德里K, Bujok K,施密特,Wex T, Treiber G,马尔福泰尼P,劳TT,阿曼KU,格莱泽布伦K,弗洛姆MF, H

环氧酶抑制剂对前列腺素转运体的功能有机anion-transporting多肽2 a1在人类胃十二指肠粘膜的表达。

J Exp其他杂志》2010年2月,332 (2):345 - 51。doi: 10.1124 / jpet.109.154518。Epub 2009 10月20。

PubMed ID

19843975 (在PubMed

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文摘

人类有机anion-transporting多肽2 a1 (OATP2A1)是前列腺素转运体表达在一些组织和对当地前列腺素的分布起着重要的作用,造成胃黏膜的完整性。封锁的前列腺素途径环氧合酶(COX)抑制剂已经与胃肠溃疡和出血等严重的副作用。然而,关于OATP2A1表达式所知甚少在上消化道和环氧酶抑制剂对OATP2A1功能的潜在影响。我们首先研究了OATP2A1信使rna和蛋白质的表达在人类胃十二指肠粘膜的使用人类活检标本来自腔,语料库和十二指肠。结果表明,OATP2A1表达在颈部区域和深度幽门腺腔和壁细胞胃语料库。其次,我们研究了各种COX抑制剂对OATP2A1运输活动的影响。利用HEK293细胞表达OATP2A1,我们发现,双氯芬酸和患者有效的抑制剂OATP2A1-mediated运输前列腺素(PG) E (2) IC(50)值为6.2 + / - 1.2和3.1 + / - 1.2 microM。相比之下,消炎痛、ketoprofen和萘普生导致显著的刺激OATP2A1-mediated铂族元素(2)运输162.7 + / - 13.9,77.2 + / - 3.6,和32.3 + / - 4.9%。综上所述,我们的研究结果表明,不同临床使用COX抑制剂的功能有不同的影响前列腺素转运体OATP2A1在人类胃,这些影响可能导致胃肠道副作用的差异COX抑制剂。

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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
Latanoprost	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员2 a1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节