奥布宁和n -去乙基氧基布宁体内外立体选择性药代动力学研究。

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水岛H，高中K，安部K，深泽I，石冢H

奥布宁和n -去乙基氧基布宁体内外立体选择性药代动力学研究。

《异种生物学报》2007年1月;37(1):59-73。doi: 10.1080 / 00498250600976088。

PubMed ID

17178634 (PubMed视图

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摘要

通过体外研究和OXY透皮给药系统对日本健康志愿者的多次应用，研究了OXY及其代谢物n -去乙基氧基布宁(DEOB)的药代动力学立体选择性。在人肝微粒体中，(R)-OXY和(R)-DEOB的消除速度略慢于对应的(S)-对映体。由OXY生成(R)-对映体的DEOB也比(S)-对映体慢。在人表达p450的肝微粒体中，所检测的5种细胞色素P450s (CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4和CYP3A5)中OXY主要由CYP3A4代谢，对构异体的动力学略有不同。(R)-OXY在血浆中的未结合部分几乎是(S)-OXY的2倍，而(R)-DEOB与血浆蛋白的结合比(S)-DEOB多。对映体的血药浓度比无差异。经多次给药后，(R)-OXY的血药浓度低于(S)-OXY。这些数据表明，对于OXY的立体选择性，各个OXY对映体的未结合部分是主要因素，肝脏代谢的影响最小。

引用本文的药物库数据

药物酶

药物	酶	种类	生物	药理作用	行动
Oxybutynin	细胞色素P450 3A5	蛋白质	人类	未知的	底物	细节