角色pentoxifylline CYP1A2、CYP2E1的环丙沙星药物相互作用。
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彼得森TC,彼得森先生,Wornell PA,布兰查德毫克,冈萨雷斯陆地
角色pentoxifylline CYP1A2、CYP2E1的环丙沙星药物相互作用。
生物化学杂志。2004年7月15日,68 (2):395 - 402。doi: 10.1016 / j.bcp.2004.03.035。
- PubMed ID
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15194011 (在PubMed]
- 文摘
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在这项研究中药物之间的相互作用(环丙沙星)和环丙沙星pentoxifylline (PTX)调查和CYP1A2的作用的药物相互作用决定借助选择性CYP1A2抑制剂,furafylline (FURA)和CYP1A2敲除老鼠。血清浓度PTX (83.4 + / - 1 micromol / l), metabolite-1 (m - 1) (13.7 + / - -2.8 micromol / l)之后一个注入PTX(100毫克/公斤i.p。)明显高于治疗小鼠(P < 0.05)和环丙沙星(25毫克/公斤i.p。9天)相比,血清浓度PTX (46.3 + / - -0.5 micromol / l)和m - 1 (6.4 + / - -1.1 micromol / l)小鼠注射生理盐水。鼠肝微粒体孵化了PTX单独或结合PTX和环丙沙星。在鼠肝微粒体的新陈代谢PTX包含环丙沙星和PTX相比显著降低微粒体孵化与PTX,表明环丙沙星可以抑制PTX的新陈代谢。进一步澄清CYP1A2的角色PTX在老鼠的新陈代谢,基于选择性CYP1A2机制的抑制剂的影响,FURA, PTX代谢研究和我们的研究结果表明,FURA PTX抑制代谢。然后我们调查PTX Cyp1A2敲除老鼠消灭。血液中的PTX评估在2和20分钟后一个注入PTX(32毫克/公斤注射)。血清浓度Cyp1A2 PTX决心的基因敲除小鼠相比Cyp1A2野生型小鼠的控制。血清浓度的PTX Cyp1A2野生型小鼠(n = 9)是22.2 + / - -3.2 micromol / l注入PTX后20分钟。血清浓度的PTX Cyp1A2基因敲除小鼠(n = 11)显著升高在20分钟后注入PTX Cyp1A2野生型小鼠相比。 These results clearly indicate that inhibition of CYP1A2 catalytic activity that occurs in the Cyp1A2 knockout mice is sufficient to alter metabolism of PTX and result in markedly elevated levels in serum of Cyp1A2 knockout mice. The results of Western analysis in murine microsomes suggest that CYP1A2 protein levels were not altered by CIPRO indicating that CIPRO did not downregulate Cyp1A2. The results of Western analysis also indicated that CIPRO treatment increased CYP2E1 in mouse microsomes and the implications of these will be discussed.
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