抑制细胞色素P450重组亚型2 d6 2 c9不同药物类分子。

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麦克马斯特博士,托雷斯RA, Crathern SJ, Dooney DL,纳克巴RB,谢里丹RP, Korzekwa KR

抑制细胞色素P450重组亚型2 d6 2 c9不同药物类分子。

J地中海化学。2007年7月12日,50 (14):3205 - 13。doi: 10.1021 / jm0700060。Epub 2007 6月9。

PubMed ID

17559204 (在PubMed

]

文摘

500年一组不同的亲和力药物如分子细胞色素P450亚型2 c9和2 d6测量使用重组表达的酶。每个化合物的剂量反应曲线是配备了一系列代表典型的或各种类型的典型动力学方程。典型动力学被Akaike信息标准,加上其他标准,建议Michaelis-Menten的动力学比预期更复杂的模型。大约20%的化合物被排除由于溶解度差,和大约15%被排除由于荧光干扰。剩余的化合物,大约一半观察结合亲和力200 microM或更低的两个亚型。非典型动力学观察到18%的化合物结合细胞色素2 c9,但对2 d6不到2%。由此产生的竞争性抑制剂和不活跃的化合物亲和力趋势进行了分析。CYP2D6,清晰观察极地表面积和电荷之间的关系,最有效的抑制剂有一个正式的正电荷和低极性面积百分比。CYP2C9,活动和物理化学性质之间没有明显的趋势可以看到集团作为一个整体;然而,某些类的化合物和非典型动力学改变频率的活动。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
心得平	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节