CYP3A4作为人肝微粒体中负责氨溴索代谢的主要亚型的鉴定。

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石黑N，仙田C，岸本W，酒井K，船奈Y，五十岚T

CYP3A4作为人肝微粒体中负责氨溴索代谢的主要亚型的鉴定。

异种生物学报，2000年1月30(1):71-80。

PubMed ID

10659952 (PubMed视图

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摘要

1.在人体内，氨溴索代谢为二溴邻氨基苯酸(DBAA)和6,8-二溴-3-(反式-4-羟基环己基)-1,2,3,4-四氢喹唑啉醚(DHTQ)。DHTQ的形成是非酶性的，而DBAA的形成则需要NADPH。通过使用人肝微粒体和表达重组人CYP同工酶(1A1, 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4和4A11)的微粒体来鉴定参与DBAA形成的CYP同工酶。2.形成DBAA的表观Vmax和Km分别为472+/-192 pmol/ min/mg protein和248+/-40.6 microM (mean +/- S.D, n = 3)。在检测的重组CYP中，只有CYP3A4将氨溴索代谢为DBAA。表观Vmax和Km分别为1.42 pmol/min/pmol P450和287 microM。4.在检测的CYP抑制剂(呋喃基林、磺胺唑、quinidine、二乙基二硫代氨基甲酸、酮康唑)中，只有酮康唑在1 microM下抑制了DBAA的生成(> 80%)，抗cyp3a抗血清几乎完全抑制了DBAA的形成。 5. These results suggest that CYP3A4 is predominantly involved in the metabolism of ambroxol to DBAA in humans.

引用本文的药物库数据

药物酶

药物	酶	种类	生物	药理作用	行动
Ambroxol	细胞色素P450 3A4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节