羧酸酯酶1 c的影响。428 g >单核苷酸变异quinapril和卡托普利的药物动力学。
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Tarkiainen EK, Tornio Holmberg MT, Launiainen T, Neuvonen PJ,后方JT,尼米M
羧酸酯酶1 c的影响。428 g >单核苷酸变异quinapril和卡托普利的药物动力学。
Br中国新药杂志。2015年11月,80 (5):1131 - 8。doi: 10.1111 / bcp.12667。Epub 2015年6月11日。
- PubMed ID
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25919042 (在PubMed]
- 文摘
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目的:本研究的目的是探讨影响的羧酸酯酶1 (CES1) c。428 g > A (p。G143E rs71647871)单核苷酸变异(SNV)药物动力学quinapril和卡托普利的潜在基因型面板在健康志愿者学习。方法:在一个顺序固定的交叉研究,10个健康志愿者CES1 c。428 g / c基因型和12。428 G / G基因型摄取一个10毫克剂量的quinapril和卡托普利的洗脱期至少1周。等离子体浓度quinapril和quinaprilat测量24 h和卡托普利、依那普利48 h。他们的尿液排泄到测量从0 h - 12 h。结果:血浆浓度时间曲线下的面积从0 h∞(AUC0-infinity)活跃依那普利与CES1 c科目低20%。428 g / c基因型比。428 G / G基因型(95%置信区间的几何平均比率0.64,1.00;P = 0.049)。依那普利分泌到尿液的数量在受试者CES1 c小35%。428 g / c基因型比。428 G / G基因型(P = 0.044)。CES1基因型没有显著的影响在依那普利卡托普利AUC0-infinity比或任何其他的药代动力学和药效学参数卡托普利、依那普利。CES1基因型没有显著影响quinapril的药代动力学和药效学参数。 CONCLUSIONS: The CES1 c.428G > A SNV decreased enalaprilat concentrations, probably by reducing the hydrolysis of enalapril, but had no observable effect on the pharmacokinetics of quinapril.
