西和细胞色素P450与帕罗西汀治疗人类。

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库恩UD, Kirsch M,默克尔U,爱伯哈,天涯问答B,毛雷尔,哈特,Hiemke C,中场惠普,但Balogh

西和细胞色素P450与帕罗西汀治疗人类。

Int中国新药杂志。2007年1月,45 (1):36-46。doi: 10.5414 / cpp45036。

PubMed ID

17256449 (在PubMed

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文摘

目的:体外noradrenaline-selective抗抑郁药物瑞波西汀是一种弱的抑制剂细胞色素P450 (CYP) 2 d6和CYP3A4。因此,在本研究的药物瑞波西汀与药物基因学和西的影响相比,帕罗西汀治疗CYP2D6和CYP3A4表型分析了健康的对照组。方法:健康男性志愿者接受瑞波西汀(n = 26)的6毫克或30毫克帕罗西汀(n = 25)。天10/11的治疗,抗抑郁药物的血清浓度测定和药代动力学参数计算。志愿者表型的治疗和至少3周后冲刷(真正的表型)使用30毫克(DM)氢溴酸右美沙芬口服糖尿病和代谢产物和测量血清2 h后的摄入量。并行CYP2D6和CYP2C19基因型测定。结果和结论:瑞波西汀的血清浓度无相关性CYP2D6 CYP2D6基因型和表型,而帕罗西汀浓度表现出对CYP2D6的依赖。与体外研究,表明在瑞波西汀的CYP3A4代谢的主要角色,瑞波西汀的血清浓度与各自的DM代谢无相关性比率。也没有帕罗西汀浓度之间的相关性和CYP3A4表型数据。CYP2C19基因型(只有杂合性)没有瑞波西汀和帕罗西汀药物动力学的影响。 There were only minor changes in the DM metabolite pattern on treatment with reboxetine and no evidence of enzyme inhibition was obtained. In contrast and as expected, paroxetine strongly inhibited CYP2D6. Thus, reboxetine treatment has no effect on the CYP2D6 genotype and no clinically relevant drug interactions involving CYP2D6 are anticipated.

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
瑞波西汀	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
瑞波西汀	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节